Top 11 # Xem Nhiều Nhất Các Thuốc An Thần Kinh Mới Nhất 2/2023 # Top Like | Missvnuk.com

Thuốc An Thần Kinh Các Loại

THUỐC AN THẦN KINH CÁC LOẠI LÀ GÌ , CÔNG DỤNG, CÁCH PHỐI HỢP , TƯƠNG TÁC, CHÚ Ý SỬ DỤNG

Các thioxanthen thuộc nhóm này. Thuốc dùng để điều trị các chứng rối loạn tâm thần. Cần phân biệt: các thuốc an thần kinh họ benzamid, các butyrophenon, các thuốc an thần kinh họ phenothiazin. Mỗi loại tạo thành một nhóm riêng

CÁC THUỐC TRONG NHÓM

FLUPENTIXOL viên nén 1 mg; 3 mg; ống tiêm 20 mg Fluanxol viên nén 1 mg; 3 mg Fluanxol LP ống tiêm 20 mg LOXAPIN viên nén 25 mg; 50 mg; ống tiêm 50 mg Loxapac viên nén 25 mg; 50 mg Loxapac ống tiêm 50 mg PIMOZID viên nén 1 mg; 4 mg; thuốc uống giọt 45 mg/1mL Orap viên nén 1 mg; 4 mg Orap thuốc uống giọt 45 mg/1mL ZUCLOPENTIXOL viên nén 10 mg; 25 mg Clopixol viên nén 10 mg; 25 mg CHÚ Ý KHI CHỈ ĐỊNH THUỐC

Thận trọng: mức độ 2

Cần theo dõi: mức độ 1

ăn uống – rượu: Rượu làm tăng tác dụng an thần của các thuốc an thần kinh. Thời kỳ cho con bú: Các thuốc an thần kinh qua được sữa mẹ gây nguy cơ an thần ở trẻ còn bú. Trẻ em – người bệnh cao tuổi: Trẻ em và người bệnh cao tuổi nhạy cảm hơn với những tác dụng không mong muốn (hội chứng Parkinson giả, rối loạn tim mạch, hạ huyết áp thế đứng, lú lẫn). Liều lượng phải thấp và tăng dần. Động kinh: Các thuốc an thần kinh làm giảm ngưỡng gây động kinh và có thể khởi động một cơn động kinh. Thời kỳ mang thai: Phải tránh dùng các thuốc an thần kinh ở đầu thai kỳ, chưa xác định được tính an toàn sử dụng đối với phần lớn các thuốc này. Suy gan – suy thận: Độc tính của các thuốc an thần kinh tăng ở người suy gan hoặc suy thận. Liều lượng phải giảm. TƯƠNG TÁC THUỐC

Phối hợp nguy hiểm: mức độ 4

Levodopa Phân tích: Phối hợp levodopa với một số thuốc có tác dụng đối kháng dopaminergic có thể dẫn đến những tác dụng đối kháng. Kê đơn: Chống chỉ định phối hợp này, ngoại trừ để tìm kiếm một sự đối kháng dược lý (được tiến hành ở cơ sở chuyên khoa). Thuốc ức chế MAO typ B Phân tích: ức chế đặc hiệu monoamin oxydase typ B dẫn đến kéo dài tác dụng của levodopa, điều đó giải thích việc kê đơn levodopa cùng với thuốc ức chế MAO typ B. Phối hợp thuốc này có các tương tác thuốc giống tương tác thuốc của levodopa. Phối hợp levodopa với một số thuốc có tác dụng đối kháng dopaminergic có thể dẫn đến các tác dụng đối kháng. Xử lý: Chống chỉ định phối hợp levodopa và thuốc ức chế MAO typ B với thuốc an thần kinh thuộc họ này, ngoại trừ để tìm kiếm một sự đối kháng dược lý (thực hiện ở cơ sở chuyên khoa). Ritonavir Phân tích: Ritonavir có ái lực mạnh với isoenzym 3A4 của các cytochrom P450, làm giảm bằng cách cạnh tranh, chuyển hoá của các thuốc được chuyển hoá mạnh bởi các cytochrom P450. Như vậy, nồng độ của những thuốc này trong huyết tương sẽ tăng và có nguy cơ tăng độc tính của chúng. Nguy cơ tăng độc tính tim cùng với khoảng QT kéo dài và xuất hiện xoắn đỉnh (chỉ mô tả duy nhất với pimozid: Orap). Tương tác dược động học về chuyển hóa thuốc. Cần tránh tương tác với risperidon. Xử lý: Không kê đơn phối hợp này. Cần thay thế thuốc.

Cân nhắc nguy cơ/lợi ích: mức độ 3

Benzodiazepin; dextropropoxyphen Phân tích: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an thần buồn ngủ. Tương tác dược lực. Xử lý: Lưu ý tương tác này để điều chỉnh liều của hai thuốc. Chú ý đến giảm tỉnh táo ở người lái xe và người vận hành máy. Khuyên không uống rượu, không dùng các chế phẩm có rượu. Guanethidin hoặc thuốc tương tự Phân tích: Giảm tác dụng chống tăng huyết áp do ức chế tái nhập guanethidin ở tế bào thần kinh bởi các thuốc an thần kinh các loại. Xử lý: Thay đổi chiến lược điều trị bằng cách chọn một thuốc chống tăng huyết áp khác. Phối hợp nên tránh. Lithi Phân tích: Tai biến độc thần kinh thuộc loại hội chứng lú lẫn ở những người bệnh dùng phối hợp này đã được thông báo. Xử lý: Phối hợp cần tránh. Thay đổi chiến lược điều trị, ngoại trừ người bệnh ở trong một cơ sở chuyên khoa, tại đó người bệnh được theo dõi liên tục.

Methyldopa Phân tích: Với các thuốc an thần kinh nói chung, có nguy cơ làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp do chẹn tái nhập các chất chuyển hoá của methyldopa trong các nơrôn adrenergic. Nguy cơ hạ huyết áp tư thế đứng cũng gia tăng với mọi thuốc an thần kinh. Xử lý: Khi muốn cân bằng huyết áp, người kê đơn phải lưu ý nguy cơ biến đổi huyết áp với các thuốc an thần kinh và chọn cách điều trị. Thông tin cho người bệnh, nếu cần phối hợp, dùng thuốc đều đặn vào giờ nhất định và tăng cường tự theo dõi. Nếu không, thay đổi chiến lược điều trị. Khuyên người bệnh đến bác sĩ khám lại nếu thấy biến đổi huyết áp. Ritonavir Phân tích: Ritonavir có ái lực cao với isoenzym 3A4 của các cytochrom P450. Có nguy cơ quan trọng cạnh tranh giữa ritonavir và các thuốc khác được chuyển hoá hoặc nghi được chuyển hoá bởi isoenzym này. Sự cạnh tranh này sẽ gây giảm chuyển hoá và nguy cơ tăng đáng kể nồng độ của thuốc an thần kinh phối hợp trong huyết tương. Nguy cơ hạ huyết áp, an thần và tăng các tác dụng ngoại tháp (mô tả với risperidon, Risperdal, trong họ này). Tương tác dược động học về chuyển hoá. Phải cấm phối hợp với pimozid. Xử lý: Theo dõi chặt chẽ người bệnh về sự xuất hiện độc tính và giảm liều của thuốc an thần kinh, nếu cần. Rượu Phân tích: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an thần buồn ngủ. Một số tác dụng tâm thần vận động có thể được ghi nhận với một số thuốc, nhất là trong tuần đầu điều trị. Tương tác kiểu dược lực. : Tốt nhất không dùng thuốc này, vì không kiểm soát được việc người bệnh uống rượu. Nguy cơ an thần buồn ngủ nguy hiểm nhất là với người lái xe và người điều khiển máy móc. Khuyên người bệnh không uống rượu, không dùng các chế phẩm có rượu.

Tương tác cần thận trọng: mức độ 2

Baclofen Phân tích: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an thần. Tương tác dược lực. Xử lý: Lưu ý nguy cơ này để điều chỉnh liều của hai thuốc nếu cần phối hợp. Nghĩ đến giảm tỉnh táo ở người lái xe và người vận hành máy móc. Khuyên không uống rượu, không dùng các chế phẩm có rượu. Benzamid; butyrophenon; reserpin Phân tích: Cộng hợp các tác dụng không mong muốn, thể hiện bằng nguy cơ các tác dụng ngoại tháp nặng lên. Xử lý: Lưu ý nguy cơ này để điều chỉnh liều. Theo dõi lâm sàng. Buspiron Phân tích: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an thần. Một số tác dụng tâm thần vận động có thể được ghi nhận với một số thuốc, nhất là trong tuần đầu điều trị. Tương tác dược lực. Xử lý: Tốt nhất không nên phối hợp hai thuốc, vì người kê đơn không kiểm soát được người bệnh uống rượu. Nguy cơ an thần buồn ngủ nguy hiểm nhất đối với người lái xe và người vận hành máy móc. Khuyên người bệnh không uống rượu, không dùng các chế phẩm có rượu, khi điều trị. Carbamat hoặc thuốc tương tự; carbamazepin; dantrolen; interferon alpha tái tổ hợp; medifoxamin; paroxetin; primidon hoặc dẫn chất; procarbazin; thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương các loại; Phân tích: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an thần buồn ngủ. Tương tác dược lực. Xử lý: Chú ý đến giảm tỉnh táo ở người lái xe và người vận hành máy móc. Khuyên không uống rượu , không dùng chế phẩm có rượu. Clonidin hoặc thuốc tương tự

Phân tích: Cần lưu ý hai nguy cơ: tăng tác dụng chống tăng huyết áp (vẫn là một tác dụng không mong muốn của các thuốc an thần kinh); tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương dẫn đến tăng tác dụng an thần. Tương tác kiểu dược lực. Nên nhớ rằng rilmenidin, với liều thông thường, không làm tăng các tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của những thuốc này. Xử lý: Lưu ý những nguy cơ này để điều chỉnh liều của hai thuốc nếu cần phối hợp. Nghĩ đến sự giảm tỉnh táo ở người lái xe và người vận hành máy móc. Khuyên không uống rượu, không dùng các chế phẩm có rượu. Clozapin Phân tích: Nguy cơ tăng tác dụng hạ huyết áp. Xử lý: Theo dõi huyết áp và điều chỉnh liều của thuốc phối hợp trong và sau khi ngừng điều trị clozapin. Thận trọng đặc biệt ở người bệnh cao tuổi. Methadon Phân tích: Tăng nguy cơ ức chế hệ thần kinh trung ương. Xử lý: Nguy cơ an thần buồn ngủ nguy hiểm nhất là ở người lái xe và người vận hành máy; tránh phối hợp thuốc. Khuyên người bệnh không dùng các đồ uống hoặc các thuốc có rượu. Natri valproat hoặc dẫn chất Phân tích: Natri valproat và các dẫn chất, ngoài thêm các tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, còn làm tăng hàm lượng trong huyết tương của những thuốc an thần kinh (thioxanten), có lẽ do ức chế enzym và giảm dị hoá của chúng. Xử lý: Nếu cần phối hợp, phải giảm liều của những thuốc an thần kinh loại thioxanten. Nghĩ đến giảm tỉnh táo ở người lái xe và người vận hành máy. Khuyên không uống rượu và nếu người bệnh tự dùng thuốc, kiểm tra tá dược của những thuốc này không được có rượu. Phenothiazin Phân tích: Các phenothiazin có thể dùng trong điều trị như những thuốc kháng histamin, hoặc thuốc an thần kinh. Dùng làm thuốc an thần kinh khi chúng được phối hợp với các thuốc an thần kinh khác, có cộng hợp các tác dụng không mong muốn, thể hiện bằng nguy cơ làm nặng thêm các tác dụng ngoại tháp. Xử lý: Lưu ý nguy cơ này để điều chỉnh liều. Theo dõi lâm sàng. Sotalol; thuốc chẹn beta Phân tích: Tăng tác dụng hạ huyết áp của những thuốc này. Xử lý: Nếu cần phối hợp, phải tăng cường theo dõi huyết áp trong và sau khi ngừng điều trị bằng một trong hai thuốc. Điều chỉnh liều nếu cần. Nhấn mạnh về kế hoạch dùng thuốc và sự tuân thủ. Đặc biệt cảnh giác khi dùng ở người bệnh cao tuổi. Thuốc gây mê bay hơi chứa halogen các loại; thuốc gây mê Phân tích: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an thần. Tương tác dược lực. Xử lý: Khuyên người bệnh phải can thiệp ngoại khoa thông tin cho người gây mê những thuốc mà họ dùng. Thuốc giãn mạch chống tăng huyết áp Phân tích: Tương tác gây tăng tác dụng hạ huyết áp của những thuốc có tính chất an thần kinh và gây thứ phát hạ huyết áp. Xử lý: Nếu cần phối hợp, phải tăng cường theo dõi huyết áp trong và khi ngừng điều trị bằng một trong hai thuốc. Điều chỉnh liều nếu cần. Nhấn mạnh về kế hoạch dùng thuốc và sự tuân thủ. Đặc biệt cảnh giác khi dùng ở người bệnh cao tuổi. Thuốc kháng acid uống hoặc than hoạt Phân tích: Thuốc kháng acid uống làm giảm hấp thu ở đường tiêu hoá và làm giảm tác dụng của thuốc được phối hợp. Xử lý: Cần uống hai thuốc cách nhau ít nhất từ một đến hai giờ. Nên nhớ rằng các kháng acid thường được uống 1 giờ 30 phút sau bữa ăn, vì ăn uống là nguồn gốc tăng tiết dịch vị. Thuốc lợi tiểu thải kali máu Phân tích: Tăng tác dụng hạ huyết áp và tăng nguy cơ hạ huyết áp thế đứng. Xử lý: Theo dõi huyết áp trong khi phối hợp. Tùy theo thuốc, huyết áp có thể hạ nhiều hay ít. Điều chỉnh liều của một trong hai thuốc nếu cần. Xây dựng kế hoạch dùng thuốc đều đặn. Tăng cường theo dõi ở người bệnh cao tuổi (nguy cơ ngã), và khuyên chuyển dần dần từ tư thế nằm hoặc ngồi sang tư thế đứng. Khuyên người bệnh gặp lại bác sĩ để điều chỉnh lại liều, nếu thấy chóng mặt lúc đầu điều trị. Thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin Phân tích: Tương tác gây tăng tác dụng giảm huyết áp của các thuốc có tính an thần kinh và thứ phát gây hạ huyết áp. Xử lý: Nếu cần phối hợp, phải tăng cường theo dõi huyết áp trong và sau khi ngừng điều trị bằng một trong hai thuốc. Điều chỉnh liều nếu cần. Nhấn mạnh về kế hoạch dùng thuốc và sự tuân thủ. Đặc biệt cảnh giác khi dùng ở người bệnh cao tuổi.

Tương tác cần theo dõi: mức độ 1

Amphetamin hoặc dẫn chất Phân tích: Tác dụng đối kháng. Có thể tăng tính hung hãn ở người nghiện amphetamin. Xử lý: Lưu ý tương tác dược lực này để xác định mục tiêu điều trị chính. Khuyên người bệnh gặp lại bác sĩ nếu thấy kết quả điều trị không ổn định. Barbituric; fluoxetin; fluvoxamin; thuốc kháng histamin kháng H1 – an thần; thuốc ức chế MAO không chọn lọc Phân tích: Tăng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng an thần buồn ngủ. Tương tác dược lực. Xử lý: Lưu ý tương tác này để điều chỉnh liều của hai thuốc. Nghĩ đến giảm tỉnh táo ở người lái xe và người vận hành máy. Khuyên không uống rượu và các chế phẩm có rượu. Citalopram Phân tích: Tăng tác dụng an thần của chất ức chế tái nhập serotonin. Xử lý: Chú ý không uống rượu cùng, nhất là ở người lái xe và người vận hành máy. Oxaflozan; viloxazin; thuốc chủ vận morphin Phân tích: Tăng ức chế hệ thần kinh trung ương, dẫn đến tăng tác dụng an thần buồn ngủ. Tương tác dược lực. Xử lý: Lưu ý nguy cơ này để điều chỉnh liều của hai thuốc nếu cần phối hợp này. Chú ý đến giảm tỉnh táo ở người lái xe và người vận hành máy. Khuyên không uống rượu và không dùng các chế phẩm có rượu. Thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc thuốc tương tự Phân tích: Tăng ức chế hệ thần kinh trung ương, ức chế hô hấp và hạ huyết áp. Ngoài ra, nếu có sự phụ thuộc thuốc, phối hợp hai thuốc có thể làm tăng nguy cơ phụ thuộc thuốc. Xử lý: Lưu ý nguy cơ này để điều chỉnh liều của hai thuốc, nếu cần phối hợp. Nghĩ đến giảm tỉnh táo ở người lái xe và người vận hành máy. Khuyên người bệnh không uống rượu và dùng các chế phẩm có rượu. Thuốc gây mê barbituric Phân tích: Nguy cơ tăng ức chế hệ thần kinh trung ương. Xử lý: Nếu cần phối hợp hai thuốc, lưu ý nguy cơ này khi gây mê và lựa chọn liều. Thuốc kháng cholinergic Phân tích: Tăng các tính chất kháng cholinergic của phần lớn các thuốc an thần kinh do hiệp đồng tác dụng không mong muốn. Những tác dụng này biểu hiện bằng tăng nguy cơ bí tiểu tiện, khô miệng và táo bón. Xử lý: Các tác dụng không mong muốn của loại thuốc này cần được lưu ý. Nếu phối hợp này phải làm theo mục tiêu điều trị, thông báo cho người bệnh về những tác dụng không mong muốn có thể có. Tránh phối hợp thuốc ở người có bệnh tuyến tiền liệt và người bị tăng nhãn áp.

Thuốc An Thần Cho Hệ Thần Kinh: Danh Sách Các Loại Thuốc Tốt Nhất

Những gì thuốc an thần có thể được lấy từ các dây thần kinh

Trong số các thuốc an thần giúp làm sạch hệ thống thần kinh và làm giảm các biểu hiện của triệu chứng đồng thời, thuốc an thần, thuốc nhỏ, trà, cồn, chế phẩm thảo dược, dung dịch, chiết xuất được tìm thấy. Trong điều trị một số bệnh, thuốc được kê đơn cùng với thuốc ngủ, thuốc giảm đau, thuốc an thần, thuốc chống loạn thần. Các biện pháp an thần, đặc biệt là sự kết hợp với các loại thuốc khác, đòi hỏi phải tham khảo ý kiến ​​bác sĩ, đặc biệt là khi nói đến thuốc an thần mạnh nhất.

Nếu cần giúp đỡ cho hệ thống thần kinh từ trường hợp này sang trường hợp khác, thì tốt hơn là giảm tác động của một tình huống căng thẳng với các chế phẩm thảo dược. Hầu hết các loại thuốc này được bán bởi các nhà thuốc mà không cần toa bác sĩ, hiệu quả của chúng phụ thuộc vào đặc điểm cá nhân của cơ thể. Có một loại thuốc an thần cho trẻ em và người lớn, kết hợp, chất lỏng (thuốc, thuốc nhỏ), vi lượng đồng căn – tất cả mọi thứ giúp thư giãn, khôi phục tâm trạng tốt, bình thường hóa giấc ngủ.

Dành cho người lớn

Khám, lịch làm việc bận rộn, tình huống khó chịu ở nhà có thể kiểm tra sức mạnh của hệ thần kinh của bất kỳ người trưởng thành nào.Nhưng thị trường thuốc hiện đại có một cái gì đó để cung cấp cho những người tiếp xúc với căng thẳng. Rượu thuốc Valerian, các chế phẩm thảo dược Fitoses hoặc Fitosesan, một loại thuốc an thần mạnh, và với chúng là chiết xuất hoa mẫu đơn, thảo dược chanh, hawthorn, Persen, Valemidine, Novopassit, Afobazol, Adaptol – đây chỉ là một số thuốc an thần cho người lớn.

Thuốc không kê đơn

Các yếu tố khác nhau có thể can thiệp vào hoạt động của hệ thống thần kinh, gây ra các triệu chứng như lo lắng, lo lắng và sợ hãi, chẳng hạn như rối loạn nhịp tim đổ mồ hôi, run tay, chuột rút ruột. Trong những trường hợp này, bạn khó có thể làm mà không dùng thuốc an thần, và chạy đến cuộc hẹn với bác sĩ LỚN không phải lúc nào cũng có ý nghĩa. Để phục hồi sức khỏe tốt, bạn có thể mua một số thuốc an thần tại các hiệu thuốc mà không cần toa bác sĩ. Phạm vi, giá của thuốc an thần như vậy cho phép bạn chọn phương thuốc tốt nhất sẽ giúp bình tĩnh.

Afobazole

Hình thức phát hành: máy tính bảng.

Hành động: Một loại thuốc an thần dễ dàng để chống lại các triệu chứng lo âu, thông qua việc kích hoạt sigma (protein nội bào) giúp khôi phục các thụ thể GABA. Vi phạm sau này dẫn đến một cảm giác lo lắng, và hành động của thuốc an thần, không giống như thuốc an thần truyền thống, xảy ra gián tiếp. Một loại thuốc không kê đơn được sử dụng để điều trị chứng thần kinh, căng thẳng nghiêm trọng và hút thuốc. Thuốc, dành riêng cho những người đã đến tuổi 18, loại bỏ các triệu chứng đi kèm với trạng thái lo lắng: đổ mồ hôi, run tay, chuột rút ruột, tim đập nhanh và thở, chóng mặt.

Liều dùng: trên một viên thuốc sau khi ăn, liều hàng ngày lên đến ba liều mỗi ngày. Thời gian của khóa học là từ hai tuần đến ba tháng.

Tác dụng phụ: dị ứng.

Chống chỉ định: mang thai, cho con bú, quá mẫn cảm.

Persen

Hình thức phát hành: viên nén, viên nang.

Hành động: đồng thời nó cũng là một loại thuốc chống co thắt tuyệt vời giúp nhanh chóng đối phó với sự kích thích thần kinh mạnh mẽ. Mất ngủ, khó chịu, lo lắng – tất cả những điều này là điều kiện tiên quyết trực tiếp để dùng thuốc an thần mà không cần toa bác sĩ. Persen, người có chỉ dẫn cho thấy đây là một phương thuốc tác dụng kép, cũng hiệu quả như Perselac, được sử dụng để thư giãn thần kinh.

Liều dùng: cho người lớn, hai viên, và cho trẻ em dưới 12 tuổi, một hai đến ba lần một ngày. Persen, người sử dụng bị giới hạn trong một khóa học hàng tháng hoặc tối đa sáu tuần, đôi khi uống lâu hơn (theo khuyến nghị của bác sĩ).

Tác dụng phụ: dị ứng, táo bón.

Chống chỉ định: huyết áp thấp, không dung nạp fructose, mang thai, cho con bú, với viêm ống dẫn mật.

Tenothen

Hình thức phát hành: máy tính bảng.

Hành động: cải thiện tâm trạng, nền tảng cảm xúc, làm giảm căng thẳng thần kinh, cáu kỉnh. Một biện pháp khắc phục hiệu quả không gây ra tình trạng lờ đờ, buồn ngủ, nhưng tốt hơn là các tài xế nên tham khảo ý kiến ​​bác sĩ về liều lượng. Sử dụng thành công trong điều trị lo âu, căng thẳng, rối loạn thần kinh và làm thế nào tăng cường trí nhớ.

Liều dùng: một viên không quá bốn lần một ngày, tốt nhất là sau bữa ăn. Trị liệu kéo dài một tháng, trong một số trường hợp ba. Tenoten cho trẻ em chỉ được sử dụng theo chỉ dẫn của bác sĩ.

Tác dụng phụ: không có.

Chống chỉ định: nhạy cảm với các thành phần.

Novopassit

Hình thức phát hành: máy tính bảng, giải pháp.

Hành động: làm giảm sự lo lắng, sợ hãi. Novopassit, hướng dẫn sử dụng trong mỗi gói, được sử dụng cho căng thẳng, làm việc quá sức, suy nhược thần kinh nhẹ, đau đầu, mất ngủ, mệt mỏi mãn tính. Là một loại thuốc đồng thời, thuốc xanh được uống bởi những người thần kinh, phụ nữ trong thời kỳ mãn kinh và bệnh nhân bị viêm da ngứa.Cấm uống rượu trong khi dùng thuốc an thần này. Một loại thuốc có tác dụng an thần làm giảm sự tập trung của sự chú ý, do đó, nó không được khuyến khích cho những người lái xe.

Liều dùng: một viên hoặc 5 ml dung dịch ba lần một ngày. Sử dụng thuốc chống trầm cảm kéo dài từ hai đến bốn tuần.

Tác dụng phụ: buồn nôn, chóng mặt, buồn ngủ, yếu cơ, tiêu chảy.

Chống chỉ định: có xu hướng phản ứng dị ứng, chấn thương đầu, động kinh, bệnh gan.

Trên sân cỏ

Một thuốc an thần cho hệ thần kinh trên các loại thảo mộc là khuyến nghị phổ biến nhất từ ​​các bác sĩ. Các thành phần hóa học có trong thuốc tải công việc của các cơ quan khác và thuốc dựa trên các sản phẩm có nguồn gốc tự nhiên (thảo dược) là nhẹ. Tính năng này bao gồm chúng trong danh sách thuốc an thần, mà bác sĩ sẽ tư vấn nếu không cần tiêm hoặc uống thuốc an thần mạnh ở dạng khác. Một lợi thế khác là không có nguy cơ nghiện, điều này rất quan trọng đối với sức khỏe.

Sở thích của mẹ (Evalar)

Hình thức phát hành: máy tính bảng.

Hành động: một phương thuốc tự nhiên giúp nhanh chóng loại bỏ sự khó chịu, căng thẳng. Tác dụng an thần nhẹ làm tăng sức đề kháng đối với căng thẳng, thư giãn cơ bắp. Để kiểm soát cảm xúc, kiềm chế căng thẳng – đây là mục đích chính của thuốc an thần, giúp bình thường hóa giấc ngủ, làm giảm chứng chuột rút cơ bắp và giúp đối phó với căng thẳng tâm lý. Nên sử dụng thuốc an thần cho các dạng lãnh đạm nhẹ, mệt mỏi mãn tính, và thuốc cũng có ích. chống trầm cảm.

Liều dùng: một viên tối đa ba lần một ngày, cần phải uống thuốc trước bữa ăn.

Tác dụng phụ: không có.

Chống chỉ định: có thai, cho con bú.

Valerian

Hình thức phát hành: viên nén, cồn cồn, trà, viên nang.

Hành động: tên nổi tiếng nhất cho một thuốc an thần cho hệ thần kinh. Làm dịu được sử dụng khi có cảm giác lo lắng, rối loạn giấc ngủ, hệ thống tim mạch khó chịu, cơn hoảng loạn và trầm cảm. Bạn sẽ có thể mua thuốc an thần trong nhà thuốc mà không cần toa bác sĩ, nhưng bạn nên tham khảo ý kiến ​​chuyên gia trước khi dùng. Các thành phần của bất kỳ dạng bào chế nào của rễ cây valerian đều ảnh hưởng đến phản ứng, vì vậy người lái xe và những người làm việc với các cơ chế nên cẩn thận. Tác dụng của thuốc không xuất hiện ngay lập tức, nhưng có tác dụng lâu dài.

Liều dùng: chú ý! Quá liều có thể gây ra nhịp tim chậm! Bệnh thần kinh đòi hỏi phải dùng thuốc trước bữa ăn, một viên hoặc 20-25 giọt ba đến bốn lần một ngày. Khóa học được quy định bởi các bác sĩ cá nhân.

Chống chỉ định: mang thai, cho con bú, quá mẫn, trẻ em đến một năm.

Tác dụng phụ: táo bón, buồn ngủ, giảm hiệu suất.

Tìm hiểu thêm làm thế nào để lấy valerian.

Phí thảo dược

Công thức cho bộ sưu tập làm dịu thảo dược số 1 (cho chứng mất ngủ, làm giảm kích ứng):

40 g lá bạc hà, xem.

20 g nón hop, rễ valerian.

Trộn tất cả các thành phần tốt, lấy một vài muỗng thành phẩm, đổ nước nóng với tỷ lệ 200 ml. Truyền hỗn hợp trong ít nhất nửa giờ, căng thẳng. Thủ tục tiếp nhận rất đơn giản: uống nước dùng vào ban đêm.

Công thức cho bộ sưu tập thảo dược làm dịu số 2 (bình thường hóa giấc ngủ, tăng kích thích thần kinh, giúp tăng cường hệ thống thần kinh):

40 g rễ valerian;

60 g hoa cúc;

80 g hạt giống cây caraway.

Khuấy các thành phần, lấy một vài muỗng hỗn hợp, rót một ly nước nóng, để ngấm trong khoảng nửa giờ. Trước khi tiếp nhận, căng thẳng, chỉ uống ở dạng mới chuẩn bị.

Giọt

Valocordin

Hành động: an thần với tác dụng an thần, được sử dụng cho bệnh thần kinh tim, lo lắng, khó chịu, sợ hãi, mất ngủ.

Liều dùng: được xác định bởi bác sĩ riêng, cũng như thời gian dùng thuốc an thần.

Tác dụng phụ: buồn ngủ, chóng mặt, suy giảm khả năng phối hợp, viêm mũi, viêm kết mạc.

Chống chỉ định: mang thai, cho con bú, quá mẫn, các bệnh mãn tính của gan, thận.

Corvalol

Hành động: một sự tương tự của Valocardin, nhưng không nhanh bằng. Theo hướng dẫn, Corvalol là thuốc an thần nhẹ hơn giúp giảm co thắt, bình thường hóa nhịp tim. Nó được sử dụng thành công trong dystonia thực vật-mạch máu và như một thuốc chống co thắt đường ruột.

Liều dùng: theo sơ đồ cá nhân theo chỉ định của bác sĩ.

Tác dụng phụ: buồn ngủ, chóng mặt, dị ứng, giảm sự chú ý, vì vậy lái xe nên thận trọng.

Chống chỉ định: dành cho trẻ dưới ba tuổi, phụ nữ có thai, cho con bú, bị chấn thương sọ não.

Hoa đồng tiền

Hành động: một chế phẩm phức tạp làm dịu dựa trên các thành phần thảo dược. Kê toa thuốc an thần với tăng hưng phấn, cảm giác lo lắng, khó chịu và mất ngủ.

Liều dùng: 20-30 giọt, pha loãng trong một lượng nước nhỏ, được thực hiện theo sơ đồ (uống sớm vào buổi sáng, và sau đó vào bữa trưa hoặc trước khi đi ngủ) trong bốn tuần.

Chống chỉ định: có thai, cho con bú.

Tác dụng phụ: giảm nồng độ và tốc độ phản ứng.

Chuẩn bị cho trẻ em

Khó chịu thần kinh, rối loạn giấc ngủ, chảy nước mắt, tuổi vị thành niên – những lý do tại sao các bác sĩ có thể kê toa thuốc an thần cho trẻ em. Lựa chọn lý tưởng cho thấy tốt hơn là tránh cho trẻ sơ sinh và trẻ lớn làm dịu. Mặc dù việc tìm kiếm trong số các loại thuốc được cung cấp tại các hiệu thuốc an toàn cho sức khỏe và không có tác dụng phụ sẽ không khó khăn. Đồ uống tự nhiên – trà thảo dược, trẻ em Tenoten, Notta và một số thuốc an thần khác – được sử dụng trong thực hành nhi khoa, cùng với vitamin.

Từ năm đến 3 năm

Dành cho trẻ hiếu động

Dành cho thanh thiếu niên

Cách làm dịu thần kinh khi mang thai.

Thời kỳ sinh con là khó khăn đối với mỗi phụ nữ – đây là một thử nghiệm nghiêm trọng về sức mạnh của toàn bộ sinh vật. Hệ thống thần kinh phải chịu áp lực rất lớn, và bất kỳ thuốc an thần nào trong bất kỳ tam cá nguyệt nào đều không được khuyến khích. Chỉ trong những trường hợp đặc biệt, để bình tĩnh lại, phụ nữ mang thai mới được phép uống các chế phẩm thảo dược, được trình bày trong bốn phiên bản khác nhau và chỉ sau khi tham khảo ý kiến ​​bắt buộc với bác sĩ chuyên khoa.

Thuốc an thần cho người già

Do nhiều bệnh đồng thời, người cao tuổi bị nghiêm cấm uống thuốc an thần cho hệ thần kinh mà không hỏi ý kiến ​​bác sĩ. Ngay cả thuốc ngủ vô hại, uống không kiểm soát, có thể ảnh hưởng nghiêm trọng đến sức khỏe của người già, đặc biệt là những người mắc bệnh tiểu đường. Bình thường hóa giấc ngủ, đưa hệ thống thần kinh vào trạng thái cân bằng, lo lắng vừa phải, vui lên – tất cả điều này có thể đạt được mà không cần dùng thuốc an thần rẻ tiền, thuốc không phải lúc nào cũng là thuốc chữa bách bệnh.

Video

Melissa từ các dây thần kinh

Melissa – Cỏ bình tĩnh

Thuốc giảm căng thẳng

Nhà trị liệu tâm lý đã nói làm thế nào để đối phó với căng thẳng.

Nếu bạn có một đứa trẻ lo lắng

Đứa trẻ nghịch ngợm – Trường học của Tiến sĩ Komarovsky

Các loại thảo mộc cho hệ thần kinh

Fitoapteka đề nghị. Các loại thảo mộc cho hệ thần kinh. Kỹ thuật giảm căng thẳng ..

Chú ý! Các thông tin được trình bày trong bài viết chỉ dành cho hướng dẫn. Tài liệu của bài viết không gọi để tự điều trị. Chỉ có bác sĩ có trình độ mới có thể đưa ra chẩn đoán và đưa ra khuyến nghị điều trị dựa trên đặc điểm cá nhân của một bệnh nhân cụ thể.

Tìm thấy một lỗi trong văn bản? Chọn nó, nhấn Ctrl + Enter và chúng tôi sẽ sửa nó!

Thuốc An Thần Kinh Và Thuốc Bình Thần

Thuốc an thần kinh và thuốc bình thần

1. THUỐC AN THẦN KINH (thuốc an thần chủ yếu)

Các thuốc loại này có 3 đặc điểm cơ bản:

– Gây trạng thái thờ ơ, lãnh đạm, cải thiện được các triệu chứng của bệnh tâm thần phân liệt.

– Có thêm tác dụng ức chế thần kinh thực vật, gây hạ huyết áp, giảm thân nhiệt.

– Có thể gây ra hội chứng ngoài bó tháp (hội chứng Parkinson).

Khác với thuốc ngủ, các thuốc loại này dù dùng với liều cao cũng không gây ngủ, chỉ có tác dụng gây mơ màng, làm dễ ngủ.

1.1. Dẫn xuất phenothiazin và thioxanthen:

clopromazin Clorpromazin (Largactil, plegomazin, Aminazin): thuốc độc bảng B. Bột trắng xám, rất tan tro ng nước, rượu, cloroform.

Được tìm ra từ năm 1952 trong khi nghiên cứu các thuốc kháng histamin tổng hợp dẫn xuất của vòng phenothiazin. Là thuốc mở đầu cho lĩnh vực dược lý tâm thần.

1.1.1. Tác dụng dược lý

1.1.1.1. Trên hệ thần kinh trung ương

– Clopromazin gây trạng thái đặc biệt thờ ơ về tâm thần vận động: thuốc không có tác dụng gây ngủ, trừ với liều gần độc, nhưng nó làm giảm các hoạt động vận động và các sự bận tâm, ưu tư mà vẫn giữ được tương đối các hoạt động về trí tuệ và sự cảnh giác. Liều rất ca o cũng không gây hôn mê.

Người dùng thuốc tỏ ra không quan tâm đến môi trường xung quanh, không biểu lộ xúc cảm, trong khi phản xạ tuỷ và phản xạ không điều kiện với kích thích đau vẫn giữ được.

– Thuốc làm giảm được ảo giác, thao cuồng, vật vã.

Do đó, thuốc có tác dụng với bệnh tâm thần phân liệt.

– Cloprozamin gây hội chứng ngoài bó tháp, giống bệnh Parkinson biểu hiện bằng động tác cứng đơ, tăng trương lực.

– Hạ thân nhiệt do ức chế trung tâm điều nhiệt ở hạ khâu não.

– Chống nôn do ức chế trung tâm nôn ở sàn não thất 4.

– Ức chế trung tâm trương lực giao cảm điều hòa vận mạch.

– Trên vận động, liều cao gây trạng thái giữ nguyên thể (catalepsia).

1.1.1.2. Trên hệ thống thần kinh thực vật

Vừa có tác dụng huỷ phó giao cảm vừa có tác dụng phong tỏa receptor α1 adrenergic ngoại biên. Tác dụng huỷ phó giao cảm thể hiện bằng nhìn mờ (đồng tử giãn), táo bón, giảm tiết dịch vị, giảm tiết nước bọt, mồ hôi. Tác dụng này rất ít xảy ra với các dẫn xuất có nhân piperazin.

Tác dụng huỷ α1 – adrenergic tương đối có ý ngh ĩa, có thể phong tỏa tác dụng tăng áp của noradrenalin. Vì loại piperazin có tác dụng an tâm thần với liều thấp nên tác dụng huỷ giao cảm rất yếu.

1.1.1.3. Trên hệ nội tiết

– Làm tăng tiết prolactin, gây chảy sữa và chứng vú to ở đàn ông.

– Làm giảm tiết F SH và LH, có thể gây ức chế phóng noãn và mất kinh.

1.1.1.4. Có tác dụng kháng histamin H 1, nhưng yếu.

1.1.2. Tương tác thuốc

– Clopromazin làm tăng tác dụng của thuốc ngủ, thuốc mê, thuốc tê, thuốc giảm đau loại morphin, thuốc hạ huyết áp (nhất là guaneth idin, thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin), rượu.

– Clopromazin đối kháng tác dụng với các thuốc kích thích thần kinh tâm thần, đặc biệt với amphetamin và các chất gây ảo giác.

– Giữa các thuốc an thần kinh, không có tác dụng hiệp đồng tăng mức, nhưng về mặt điều trị các triệu chứng của bệnh tâm thần, có thể dùng phối hợp trong thời gian ngắn.

1.1.3. Cơ chế tác dụng

Sinh lý học của hoạt động thần kinh trung ương và sinh bệnh học của rối loạn tâm thần (bệnh tâm thần phân liệt) còn chưa được biết rõ. Tuy nh iên, người ta nhận thấy rằng sự cân bằng giữa hệ dopaminergic trung ương và hệ serotoninergic trung ương có vai trò quyết định đến các triệu chứng của bệnh tâm thần phân liệt.

Hệ dopaminergic (DA) trung ương

Các thuốc cường hệ DA (amphetamin, cocain, DOPA) đều làm tăng triệu chứng bệnh.

Các thuốc huỷ hệ DA, đặc biệt là các receptor thuộc nhóm D 2 (gồm D2, D3, D4) như thuốc an thần kinh đều làm giảm các biểu hiện của bệnh tâm thần.

Hệ serotoninergic (5HT) trung ương

Có tới 15 loại receptor 5HT, những với bệnh tâm thần thì receptor 5HT 2 (đặc biệt là 5 HT 2A) có vai trò quan trọng hơn cả. Trong não, nhân tổng hợp 5HT nhiều nhất (có thể là duy nhất) là các nhân Raphe (Raphe nuclei). Các nhân này kiểm soát sự tổng hợp DA ở cả thân tế bào và sự giải phóng DA ở trướ c xinap của các nơron hệ DA. Nhìn chung, 5HT ức chế giải phóng DA.

Giả thuyết sinh hóa về bệnh tâm thần phân liệt cho rằng các triệu chứng dương tính (hoang tưởng, ảo giác, kích động, đa nghi, ý tưởng tự cao) là do tăng hoạt hệ DA ở hệ viền và mất cơ chế đ iều hòa ngược trung ương. Còn các triệu chức âm tính (cảm xúc cùn mòn, quan hệ kém, vô cảm, tư duy trừu tượng khó khăn) là do rối loạn chức phận vùng trán trước, giảm hoạt hệ DA não giữa – vỏ não do tăng hoạt hệ 5HT 2.

Các thuốc an thần kinh cổ điển (clorpr omazin, haloperidol) ức chế mạnh D 2 hơn 5HT nhiều nên tác dụng trên triệu chứng dương tính mạnh, ít tác dụng trên triệu trứng âm tính, mặt khác, gây tác dụng phụ ngoài bó tháp.

Các thuốc an thần mới (được nghiên cứu nhiều từ thập kỷ 80 của thế kỷ 20 trở l ại đây) đều có cả hai tác dụng phong tỏa D 2 và 5HT2A và ức chế 5HT2A mạnh hơn D2 (risperidon) do đó cải thiện được cả triệu chứng âm tính và ít gây triệu chứng ngoài bó tháp, còn với triệu chứng dương tính thì tác dụng như thuốc cổ điển. Hiện có olanzapin, risperidon…

1.1.4. Dược động học

– Hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Nồng độ cao hơn 400mg/ml máu thường là độc.

– Thuốc rất ưa mỡ, gắn nhiều vào protein huyết tương, tập trung ở não và tổ chức mỡ, qua nhau thai dễ dàng. Thời gian bán thải 20 -40giờ. Hiệu lực sinh học của liều một lần thường tồn tại ít nhất là 24giờ nên chỉ cần dùng liều 1 lần mỗi ngày.

– Chuyển hoá chủ yếu ở gan qua quá trình oxy hoá, tạo các chất chuyển hoá hoàn toàn mất hoặc chỉ còn một phần hoạt tính.

– Thải trừ: chủ yếu qua nước tiểu (dạng tan trong nước, không có hoạt tính), phần khác qua mật (có chu kỳ gan- ruột) và ra phân. Thuốc tồn tại lâu trong cơ thể, sau khi ngừng thuốc 6 -12 tháng vẫn còn tìm thấy vết trong chất thải.

1.1.5. Tác dụng không mong muốn

1.1.5.1. Loại thường gặp, li ên quan đến tính chất dược lý của thuốc:

– Rối loạn tâm lý: chóng mệt mỏi, suy nghĩ chậm chạp, trạng thái trầm cảm, lú lẫn (nhất là người có tuổi).

– Tụt huyết áp khi đứng và nhịp tim nhanh, nhất là khi tiêm.

– Khô miệng, nuốt khó, bí đái, rối loạn điều ti ết thị lực, cơn tăng nhãn áp cấp, táo bón… là những dấu hiệu huỷ phó giao cảm.

– Rối loạn điều tiết và sinh dục: ức chế phóng noãn, vô kinh, chảy sữa, giảm tình dục, tăng cân.

– Hội chứng ngoài bó tháp: thay đổi tuỳ thuộc vào thời gian điều trị, vào liều lượng, vào thuốc phối hợp, vào tuổi, giới…

1.1.5.2. Loại không phụ thuộc vào tác dụng dược lý.

– Giảm bạch cầu.

– Vàng da tắc mật, xuất hiện giữa tuần thứ 2 đến thứ 4. Giảm dần khi ngừng thuốc. Có thể do phù nề các đường dẫn mật do phản ứng quá mẫn vì không phụ thuộc vào liều.

– Phản ứng ngoài da: dị ứng, mẫn cảm với ánh nắng, đọng sắc tố trong tiền phòng của mắt.

– Loạn nhịp tim: nhịp nhanh xoang (điều trị bằng propranolol), nhĩ thất phân ly.

– Hội chứng sốt cao ác tính: sốt cao, da tái nhợt, mồ hôi nh ễ nhại, trạng thái sốc. Phải làm hồi sức cấp cứu: giữ thăng bằng nước và điện giải.

1.1.6. Áp dụng lâm sàng

Do có nhiều tác dụng đa dạng, clopromazin được dùng ở nhiều khoa:

– Khoa tâm thần: loạn thần kinh, tâm thần phân lập, thao cuồng, hoang tưởng, ảo giác.

– Khoa sản: sản giật (chú ý thuốc qua được rau thai)

– Khoa gây mê: tiền mê, gây mê hạ thể nhiệt, hạ huyết áp.

– Khoa nội: chốn g nôn, chống đau, an thần, chống rung tim.

– Khoa da liễu: chống ngứa.

– Uống 10- 25 mg/ lần х 2- 4 lần/ ngày. Tiêm bắp 25 – 50 mg/ lần х 2- 3 lần/ ngày.

1.2. Dẫn xuất butyrophenon: Haloperidol

Haloperidol (Haldol) là tiêu biểu cho nhóm an thần kinh đa năn g (polyvalent neuroleptics) hay an thần kinh “chống triệu chứng dương tính” (“antiproductive”), chống thao cuồng.

Về cấu trúc hoá học, haloperidol gần giống với acid gamma -amin- butyric (GABA) là chất trung gian hoá học của các quá trình ức chế trong thần kinh trung ương. Tác dụng an tâm thần mạnh là do ức chế receptor dopaminergic trung ương và cũng vì vậy tác dụng không mong muốn, hội chứng Parkinson cũng rõ.

1.2.1. Chỉ định

– Các trạng thái thao cuồng, hoang tưởng

– Các trạng thái hoảng loạn tâm thần cấp và mạn, tâm thần phân lập, paranoid (hoang tưởng có hệ thống).

– Chống nôn. Nôn do dùng thuốc chống ung thư, sau chiếu xạ.

1.2.2. Cần thận trọng

– Không dùng chung với thuốc cường hệ dopaminergic (levodopa) vì các receptor của hệ dopaminergic đã bị halope ridol phong tỏa. Nếu khi đang điều trị bằng haloperidol mà có dấu hiệu ngoài bó tháp thì dùng thuốc huỷ phó giao cảm trung ương.

– Dùng cùng với thuốc hạ huyết áp có thể gây tụt huyết áp khi đứng.

– Thận trọng với người lái xe, đứng máy, vì lúc đầu điều t rị có thể gây ngủ gà.

1.2.3. Tác dụng không mong muốn

Giống như với clopromazin, hay gặp ngủ gà, hội chứng ngoài bó tháp, rối loạn nội tiết.

1.2.4. Liều lượng

Ống 5mg/ml x 1-4 ống/ngày. Tiêm bắp; Viên 5mg x 1 -8 viên/ngày.

1.3. Dẫn xuất benzamid: Sulpirid (Dogmatil)

1.3.1. Tác dụng

Sulpirid là đại diện cho nhóm benzamid, là thuốc an tâm thần có tác dụng lưỡng cực (bipolar):

– Liều ≤ 600mg có tác dụng giải ức chế chống triệu chứng âm tính, kích thích receptor sau xinap của hệ dopaminergic trung ương.

Vì vậy, liều thấp là cường và liều cao là huỷ hệ dopaminergic (trên các receptor D4 trung ương).

1.3.2. Chỉ định

– Liều thấp (dưới 600mg): tình trạng mất nghị lực, loạn thần.

– Liều cao (liều trên 600mg): các rối loạn tâm thần cấp tính: tâm thần phân lập, thao cuồng, ảo giác.

1.3.3. Tác dụng không mong muốn

– Rối loạn nội tiết và chuy ển hóa: tăng tiết sữa, tăng cân.

– Thần kinh:

+ Loạn vận động: vẹo cổ, cứng hàm, xoay mắt (oculogyre).

+ Hội chứng ngoài bó tháp.

+ Ngủ gà.

– Tim mạch: tụt huyết áp khi đứng.

1.3.4. Chế phẩm và liều lượng

Dogmatil viên 200mg, ống 2ml = 100mg

– Chống suy sụp, triệu chứng âm tính: 1 -3 viên/ngày.

– Chống triệu chứng dương tính: 4 -8 viên/ngày.

– Trong loạn thần cấp và mạn tính, tiêm bắp 200 – 800mg một ngày, trong 2 tuần liền.

1.4. Nhóm benzisoxasol: Risperidon

Đặc điểm tác dụng:

Đối kháng với 5 HT 2 ở vùng trán trước của vỏ não nên có hiệu quả điều trị các triệu chứng âm tính của tâm thần phân lập. Đồng thời có tác dụng đối kháng D 2 ở vùng não giữa – hệ viền nên có hiệu quả điều trị các triệu chứng dương tính. Risperidon gắn vào 5HT 2A khoảng 20 lần mạnh hơn vào D2.

Với liều điều trị (4 -6 mg/ngày) rất ít gây triệu chứng ngoài bó tháp.

2. THUỐC BÌNH THẦN (thuốc an thần thứ yếu)

Có nhiều tên gọi: minor tranquillizers, anxiolytics, sedatives… hoặc thuốc an thần thứ yếu, thuốc bình thần.

Nhóm thuốc quan trọng hàn g đầu là benzodiazepin.

Đặc điểm chung là ức chế đặc biệt trên hệ thống lưới hoạt hóa đồi thị hệ viền và các nơron kết hợp của tuỷ sống. Do đó:

– Có tác dụng an dịu (sedative), làm giảm cảnh giác, làm chậm các hoạt động vận động và làm dịu sự bồn chồn.

– Có tác dụng an thần giải lo (anxiolytic effects): làm giảm các phản ứng xúc cảm thái quá và giảm căng thẳng tâm thần.

– Ít ảnh hưởng đến hệ thần kinh thực vật như nhóm thuốc an thần chủ yếu (loại clopromazin).

– Chống co giật.

– Giãn cơ làm giảm trương lực cơ do tác dụng trung ương.

Benzodiazepin (BZD): là thuốc đại diện cho nhóm này và rất thường dùng.

2.1. Tác dụng dược lý

2.1.1. Trên thần kinh trung ương có 4 tác dụng chính

– An thần, giải lo, giảm hung hãn.

– Làm dễ ngủ: giảm thời gian tiềm tàng và tăng thời gian giấc ngủ nghịch thường. Khác với barbiturat là phần lớn BZD không có tác dụng gây mê khi dùng liều cao.

– Chống co giật: clonazepam, nitrazepam, lorazepam, diazepam: do tí nh cảm thụ khác nhau của các vùng, các cấu trúc thần kinh và sự cảm thụ khác nhau của các loài với các dẫn xuất mà tác dụng có khác nhau: có dẫn xuất còn làm tăng vận động ở chuột nhắt, chuột cống, khỉ. Riêng flurazepam lại gây co giật, nhưng chỉ trên mèo.

– Làm giãn cơ vân. Ngoài ra còn:

Làm suy yếu ký ức cũ (retrograde amnesia) và làm trở ngại ký ức mới (anterograde amnesia).

Gây mê: một số ít BZD có tác dụng gây mê như diazepam, midazolam (tiêm tĩnh mạch)

Liều cao, ức chế trung tâm hô hấp và vận mạch.

2.1.2. Tác dụng ngoại biên

– Giãn mạch vành khi tiêm tĩnh mạch

– Với liều cao, phong tỏa thần kinh – cơ.

2.2. Cơ chế tác dụng

BZD gắn trên các receptor đặc hiệu với nó trên thần kinh trung ương. Bình thường, khi không có BZD, các receptor của BZD bị mộ t protein nội sinh chiếm giữ, làm cho GABA (trung gian hóa học có tác dụng ức chế trên thần kinh trung ương) không gắn vào được receptor của hệ GABA – ergic, làm cho kênh Cl – của nơron khép lại. Khi có mặt BZD, do có ái lực mạnh hơn protein nội sinh, BZD đẩy protein nội sinh và chiếm lại receptor, do đó GABA mới gắn được vào receptor của nó và làm mở kênh Cl -, Cl- đi từ ngoài vào trong tế bào gây hiện tượng ưu cực hóa (hình 12.1).

Hình 12.1: Cơ chế tác dụng của Benzodiazepin (BZD)

Các receptor của BZD có nhiều trên thần kinh trung ương: vỏ não, vùng cá ngựa, thể vân, hạ khâu não, hành não, nhưng đặc biệt là ở hệ thống lưới, hệ viền và cả ở tuỷ sống.

BZD tác dụng gián tiếp l à làm tăng hiệu quả của GABA, tăng tần số mở kênh Cl-

2.3. Các tác dụng không mong muốn

Khi nồng độ trong máu cao hơn liều an thần, đạt tới liều gây ngủ, có thể gặp: uể oải, động tác không chính xác, lú lẫn, miệng khô đắng, giảm trí nhớ.

Độc tính trên thần kinh tăng theo tuổi.

Về tâm thần, đôi khi gây tác dụng ngược: ác mộng, bồn chồn, lo lắng, nhịp tim nhanh, vã mồ hôi, sảng khoái, ảo giác, hoang tưởng, muốn tự tử. Quen thuốc có thể là do cơ chế tăng chuyển hóa hoặc điều hòa giảm số lượng các receptor của BZD trong não.

Ít gây phụ thuộc và lạm dụng thuốc, nhưng sau một đợt dùng BZD kéo dài, có thể gây mất ngủ trở lại, lo lắng, bồn chồn hoặc co giật. Mặc dầu vậy BZD vẫn là một thuốc an thần tương đối an toàn và đang có xu hướng thay thế dần thuốc ngủ loại b arbiturat. Thuốc có t/2 càng ngắn (triazolam t/2 = 3 giờ), càng dễ gây nghiện.

2.4. Dược động học

Hấp thu hầu như hoàn toàn qua tiêu hóa, đạt nồng độ tối đa trong máu sau 30 phút đến 8 giờ. Gắn vào protein huyết tương từ 70% (alprazolam) đến 99% (diazepam). Nồng độ trong dịch não tuỷ gần tương đương nồng độ dạng tự do trong máu. Thuốc qua được rau thai và sữa.

– Loại tác dụng cực ngắn, t/ 2 <3 giờ có midazolam,triazolam.

– Loại tác dụng ngắn, t/2 từ 3 -6 giờ có, zolpidem (non -benzodiazepin) và zopiclon.

– Loại tác dụng trung bình, t/2 từ 6 -24 giờ có estazolam và temazepam.

2.5.1. An thần : liều trung bình 24giờ:

Diazepam (Valium): 0,005 -0,01g. Uống

2.5.2. Chống co giật

Diazepam (Valium): 0,010 -0,020g. Tiêm bắp, tĩnh mạch

Clorazepam (Tranxene): 0,010 -0,020g. Uống

2.5.3. Gây ngủ, tiền mê

Triazolam (Halcion): 0,125 -0,250g. Uống: Mất ngủ đầu giấc. Uống

Midazolam (Versed): 0,025 – 0,050. Tiêm bắp, tĩnh mạch – tiền mê.

2.5.4. Giãn cơ, giảm đau do co thắt: thấp khớp, rối loạn tiêu hoá

Diazepam (Valium): 0,010 -0,020g. Uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch. Tetrazepam (Myolastan): 0,050-0,150g. Uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch.

Nguyên tắc chung khi dùng thuốc:

– Liều lượng tuỳ thuộc từng người.

– Chia liều trong ngày cho phù hợp.

– Dùng giới hạn từng thời gian ngắn (1tuần -3 tháng) để tránh phụ thuộc vào thuốc.

– Tránh dùng cùng với các thuốc ức chế thần kinh trung ương, rượu, thuốc ngủ, kháng histamin.

2.6. Chống chỉ định

– Suy hô hấp, nhược cơ: do tác dụng ức chế thần kinh và giãn cơ.

– Suy gan: do thuốc chuyển hoá tạo các chất có tác dụng kéo dài, có thể tăng độc tính hoặc gây độc cho gan đã bị suy.

– Những người lái ô tô, làm việc trên cao, đứng máy chuyển động.

2.7. Nhóm thuốc mới

Do BZD còn một số tác dụng phụ nên đang nghiên cứu một nhóm thuốc an thần mới không tác dụng qua hệ GABA: buspirone, zolpidem (nhóm imidazopiridin).

Buspiron

Đại diện cho một nhóm thuốc an thần mới:

– Đặc điểm dược lý:

Làm mất lo âu nhưng không gây an dịu, ngủ gà hoặc mất trí nhớ.

Không đối kháng hoặc hiệp đồng với các thuốc an thần hoặc barbiturat khác.

Dùng liều cao cũng không gây ức chế thần kinh trung ương rõ.

Tác dụng mạnh trên các triệu chứng tâm lý như lo âu, kém tập trung tư tưởng. Còn diazepam lại có tác dụng làm giãn cơ và chống mất ngủ tốt hơn.

Nhược điểm: khởi phát tác dụng chậm, kém tác dụng trên cơn hoảng sợ.

– Cơ chế tác dụng

Là chất đồng vận với receptor 5 – HT 1A có nhiều ở hệ viền, hồi hải mã, não giữa, đồi thị, hành – cầu não, thể vân, hạ khâu não và tiểu não. Cơ chế còn đang nghiên cứu, nhưng không tác dụng trên kênh Cl- qua GABA như BZD.

– Tác dụng không mong muốn:

Chóng mặt, mất ngủ, buồn nôn, nhức đầu, đau ngực, ù tai, lo âu. Cần điều chỉnh liều. Vì là thuốc mới, cần theo dõi thêm.

– Động học

Hấp thu nhanh qua đường uống nhưng có chuyển hóa qua gan lần thứ nhất do hydroxy hóa và mất alkyl, tuy nhiên lại tạo ra nhiều chất ch uyển hóa còn hoạt tính vào được thần kinh trung ương, có chất có tác dụng phong tỏa cả receptor α2. Thời gian bán thải là 2 – 4 giờ. Liều lượng: viên 5 – 10 mg (Buspar), dùng từ liều thấp, 3 lần/ ngày.

Tác phẩm, tác giả, nguồn

BÁCH KHOA Y HỌC

Tác giả: Bác sĩ Đa Khoa Lê Đình Sáng; Trường Đại Học Y Khoa Hà Nội, khóa 2005-2011.

Email: Lesangmdgmail.com

Nguồn: Nhiều nguồn, chi tiết xem bài giới thiệu

CẢNH BÁO: Không có chuyên môn, không phải là nhân viên y tế, bạn không được phép tự sử dụng những thông tin có trong cuốn sách này để chẩn đoán và điều trị.

Thuốc An Thần, Các Loại Thuốc An Thần

1. Thuốc an thần chủ yếu.

2. Thuốc an thần thứ yếu (thuốc bình thần).

Đặc điểm tác dụng chung của thuốc an thần chủ yếu:

– Gây trạng thái thờ ơ, lãnh cảm, cải thiện được các triệu chứng của bệnh tâm thần phân liệt.

– Ức chế thần kinh thực vật (Hủy phó giao cảm) gây hạ huyết áp, ức chế trung tâm điều nhiệt gây hạ nhiệt.

– Có thể gây hội chứng ngoại tháp (hội chứng parkinson) với nhiều mức độ khác nhau. Đây được coi là tác dụng không mong muốn của thuốc.

– Thuốc không gây ngủ (kể cả khi dùng liều cao), chỉ có tác dụng gây mơ màng để bệnh nhân dễ ngủ.

Dẫn xuất phenothiazin và thioxanthen

Thuốc an thần chủ yếu Clopromazin (Aminazin, largactil)

Độc bảng B, tìm ra năm 1952 mở đầu cho lĩnh vực dược lý tâm thần.

* Dược động học của thuốc an thần clopromazin

– Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng 30%. Tiêm bắp sinh khả dụng tăng 4 – 10 lần

– Phân phối rộng vào não, mô mỡ, rau thai, sữa mẹ.

– Chuyển hóa ở gan bằng phản ứng oxy hóa và phản ứng liên hợp. Chất chuyển hóa còn hoặc mất tác dụng.

– Thải trừ qua nước tiểu là chủ yếu, một phần qua phân. Thuốc có chu kỳ gan ruột nên có hiện tượng tích lũy thuốc. t/2 = 20 – 40 giờ.

* Cơ chế tác dụng của thuốc an thần chủ yếu Clopromazin

Sinh lý học của hoạt động thần kinh trung ương và sinh bệnh học của bệnh tâm thần phân liệt đến nay còn chưa rõ nên cơ chế tác dụng của thuốc là những giả thiết sau:

– Các thuốc an thần loại này có tác dụng hủy hệ Dopaminergic (ức chế receptor D 2) trung ương, ức chế các receptor ở các vùng não giữa – hệ viền, não giữa – thể vân, vùng cuống phễu – tuyến yên (tạo ra các tác dụng dược lý cũng như các tác dụng không mong muốn). Điều trị các triệu chứng dương tính.

– Thuốc ức chế ít receptor 5HT 2: tác dụng ít trên các triệu chứng âm tính.

– Thuốc phong tỏa hệ M – cholin: làm giảm tiết dịch, giảm trí nhớ.

– Phong tỏa α 1 adrenergic làm hạ huyết áp.

– Phong tỏa receptor H 1 làm an dịu.

* Tác dụng dược lý của thuốc an thần clopromazin

– Tác dụng trên thần kinh trung ương:

+ Gây trạng thái thờ ơ về tâm thần vận động. Không gây ngủ, gây hôn mê khi dùng liều cao.

+ Làm giảm các hoạt động vận động, sự bận tâm, ưu tư. Nhưng không làm giảm các hoạt động trí tuệ và sự cảnh giác.

+ Người dùng thuốc tỏ ra không quan tâm tới môi trường xung quanh, không biểu lộ cảm xúc nhưng vẫn giữ được phản xạ tủy và cảm giác đau.

+ Làm giảm ảo giác, thao cuồng, vật vã.

– Tác dụng trên thần kinh thực vật:

+ Hủy phó giao cảm: nhìn mờ, táo bón, giảm tiết dịch vị, nước bọt, mồ hôi…

+ Hủy α 1 adrenergic ngoại biên làm mất tác dụng tăng áp của noradrenalin.

– Tác dụng trên nội tiết:

+ Làm tăng tiết prolactin gây chảy sữa và chứng vú to ở nam giới.

+ Làm giảm tiết FSH và LH gây ức chế rụng trứng hoặc vô kinh.

– Kháng Histamin H1 (yếu): chống dị ứng, chống ngứa.

– Trên vận động: Liều cao thuốc gây chứng giữ nguyên tư thế.

– Các tác dụng khác của thuốc an thần chủ yếu Clopromazin

+ Gây hội chứng ngoại tháp, gây động tác cứng, tăng trương lực cơ.

+ Ức chế trung tâm điều nhiệt gây hạ thân nhiệt. Ức chế trung tâm nôn có tác dụng chống nôn và ức chế trung tâm giao cảm điều hòa vận mạch gây hạ huyết áp.

* Tác dụng không mong muốn của thuốc an thần Clopromazin

+ Gây tụt huyết áp khi đứng và nhịp tim nhanh khi dùng đường tiêm.

+ Gây khô miệng, họng, khó nuốt, bí đái, rối loạn thị lực, cơn glaucom cấp, táo bón do hủy phó giao cảm.

+ Chảy sữa, vô kinh, vòng kinh không phóng noãn, giảm tình dục, tăng cân.

+ Gây hội chứng ngoại tháp với nhiều mức độ. Nặng có thể có hiện tượng rung giật quanh môi, miệng, mặt, tăng tiết nước bọt. Nặng hơn là gây múa vơn, múa giật.

Ngừng thuốc hoặc dùng thuốc hủy giao cảm trung ương sẽ giảm hoặc hết.

+ Dị ứng thuốc, mẫn cảm với ánh nắng hoặc gây đọng sắc tố trong tiền phòng.

+ Tim nhịp nhanh, phân ly nhĩ thất, hội chứng sốt cao ác tính (sốt cao, da tái, mồ hôi nhễ nhại, shock…), có thể tử vong đột ngột sau tiêm hoặc viêm tĩnh mạch.

* Tương tác thuốc của thuốc an thần Clopromazin.

– Làm tăng tác dụng của thuốc mê, ngủ, tê, rượu, thuốc giảm đau loại thuốc phiện, thuốc hạ huyết áp nhóm ức chế enzym chuyển như captopril, enalapril…

– Đối kháng với tác dụng kích thích tâm thần của amphetamin và các chất gây ảo giác.

– Dùng phối hợp các thuốc an thần có tác dụng tốt trong điều trị các triệu chứng của bệnh tâm thần phân liệt trong thời gian ngắn.

* Áp dụng điều trị của thuốc an thần Clopromazin

– Chỉ định:

+ Điều trị loạn thần, tâm thần phân liệt, thể thao cuồng, hoang tưởng, ảo giác.

+ Điều trị sản giật (chú ý thuốc qua được rau thai gây độc cho thai nhi).

+ Để tiền mê, gây mê hạ thân nhiệt, hạ huyết áp.

+ Khoa nội dùng làm thuốc chống nôn, an thần, giảm đau, chống rung tim.

+ Khoa da liễu dùng làm thuốc chống dị ứng, chống ngứa.

– Chống chỉ định và thận trọng của thuốc an thần Clopromazin

+ Dị ứng thuốc, bệnh lý gan thận và bệnh tâm thần thể trầm cảm.

+ Ngộ độc thuốc ức chế thần kinh trung ương, ngộ độc rượu

+ Thận trọng với người đang lái xe, đứng máy hoặc làm việc trên giàn giáo…

– Dạng thuốc và liều lượng:

Aminazin: ống 25mg, viên nén hoặc bọc đường 25mg, 100mg

Người lớn uống 25 – 50mg/ngày đầu. Tăng dần và tối đa 150mg/ngày.

Tiêm bắp 1 – 2 ống/ngày.

Trẻ em trên 5 tuổi dùng 1/3 – 1/2 liều người lớn.

Trẻ em dưới 5 tuổi 1mg/kg/ngày.

Thuốc an thần là dẫn xuất butyrophenon: Haloperidol (hadol)

Cơ chế tác dụng của thuốc an thần Haloperidol

– Haloperidol có cấu trúc hóa học gần giống GABA (chất trung gian hóa học của các quá trình ức chế thần kinh trung ương tỏng não).

– Ức chế receptor của hệ Dopaminergic trung ương.

Tác dụng dược lý của thuốc an thần Haloperidol.

– Ức chế phản xạ tự nhiên và phản xạ có điều kiện trên động vật thí nghiệm.

– Ức chế trạng thái kích thích tâm thần vận động, ức chế mạnh thao cuồng, hoang tuưởng àl àm mất nhanh ảo giác.

– Tác dụng gây ngủ và hủy phó giao cảm ít.

Dược động học của Haloperidol

– Hấp thu qua tiêu hóa, đạt nồng độ cao nhất trong máu sau uống 4 – 6giờ.

– Gắn 90% vào protein huyết tương.

– Chuyển hóa qua gan bằng phản ứng alkyl oxy hóa.

– Thải trừ qua thận, mật, t/2 = 24 giờ.

Tác dụng không mong muốn của thuốc an thần Haloperidol

– Gây hội chứng ngoại tháp ở nhiều mức độ. Gaya rối loạn nội tiết, sinh dục như Clopromazin.

– Không gây hủy hệ M – cholin (khác với clopromazin), gây chứng ngủ gà.

Áp dụng và điều trị của Haloperidol

* Chỉ định:

– Các trạng thái thao cuồng, hoang tưởng.

– Hoảng loạn tâm thần cấp và mạn, tâm thần phâ lập, hoang tưởng hệ thống.

– Làm thuốc chống nôn cho bệnh nhân ung thư sau khi uống thuốc chống ung thư hoặc sau chiếu xạ.

* Chống chỉ định và thận trọng của thuốc an thần Halopendol:

– Người bệnh trầm cảm

– Không dùng thuốc cùng với thuốc cường hệ DA (L – dopa)

– Dùng cùng lithium có thể gây lú lẫn và tăng bài niệu.

– Có thể gây tụt huyết áp khi đứng (không dùng với các loại thuốc hạ huyết áp).

– Thận trọng khi sử dụng cho người đang lái xe, đứng máy, làm việc trên giàn giáo…

Chế phẩm và liều lượng:

Ống 1 ml có 5mg, tiêm bắp 5 – 20 mg/ngày, chia 2 – 3 lần.

Viên 2mg, 5mg, 10mg, uống 5 – 40mg/ngày, chia 2 – 3 lần.

Thuốc an thần là dẫn xuất của Benzamid: Sulpirid (dogmati)

Là thuốc an thần lưỡng cực tiêu biểu (thuốc an thần thực thụ và cũng là thuốc chống trầm cảm có hiệu lực cao).

Tác dụng và cơ chế của thuốc an thần Sulpirid

* Liều ≤ 600mg: Sulpirid có tác dụng giải ức chế, làm cho người bệnh thoải mái hơn, bớt im lìm hơn (tác dụng chống trầm cảm), chống tự kỷ mạnh.

Cơ chế: Do thuốc gắn vào receptor ở màng sau sinap của hệ Dopaminergic, kích thích làm tăng tổng hợp Dopamin đồng thời cản trở sụ thu hồi Dopamin về hạt dự trữ, hậu quả là dopamin tăng cao ở khe sinap.

Cơ chế: Do ức chế receptor sau sinap nên giảm gắn thuốc vào receptor, kích thích receptor trước sinap (tăng thu hồi dopamin về hạt), lượng dopamin giảm ở khe sinap.

Tác dụng không mong muốn của thuốc an thần Sulpirid.

– Thuốc gây rối loạn nội tiết và sinh dục (nhẹ), tăng tiết sữa, tăng cân.

– Loạn vận động, vẹo cổ, cứng hàm, xoay mắt.

– Hội chứng ngoại tháp mức độ nhẹ.

– Gây ngủ gà và cũng có thể gây tụt huyết áp khi đứng.

Dược động học của thuốc an thần Sulpirid

– Hấp thu qua tiêu hóa, đạt nồng độ tới đa trong máu sau uống 4 – 5 giờ.

– Gắn vào protein huyết tương 40%. khuếch tán nhanh vào các tổ chức, nhiều ở gan, thận, tuyến yên, lượng rất nhỏ qua rau thai,sữa mẹ,

– Chuyển hóa rất ít ở gan.

– Thải trừ qua thận 90% dưới dạng nguyên vẹn.

Áp dụng điều trị của thuốc an thần Sulpirid

* Chỉ định:

– Liều thấp ≤ 600mg: điều trị mất nghị lực, bệnh trầm cảm.

* Chống chỉ định và thận trọng

– Không dùng cho bệnh nhân u tủy thượng thận (có thể gây tăng huyết áp cấp).

– Không dùng cùng với rượu, levodopa.

– Thận trọng khi dùng cho người già, người dễ nhạy cảm, động kinh, phụ nữ có thai, cho con bú.

* Dạng thuốc và liều lượng:

Dogmatil viên 200mg, ống 1ml = 100mg.

Chống trầm cảm, chống suy sụp: 1 – 3 viên/ngày.

Chống triệu chứng dương tính (thao cuồng, hoang tưởng): 4 – 8 viên/ngày.

Loạn tâm thần cấp và mạn tính: tiêm bắp 200 – 800mg/ngày trong 2 tuần.

Thuốc an thần là dẫn xuất benzisoxazol: Risperidon

Tác dụng dược lý của thuốc an thần Risperidon

Tác dụng với triệu chứng âm tính của bệnh nhân tâm thần phân liệt. Đồng thời có hiệu quả với các triệu chứng dương tính.

Ít gây hội chứng ngoại tháp với liều điều trị.

Tác dụng không mong muốn của thuốc an thần Risperidon

– Buồn nôn, nôn, đau bụng.

– Mất ngủ, bồn chồn, vật vã, nhức đầu. Có thể gặp mệt mỏi, chóng mặt, ngủ gà.

– Hội chứng ngoại tháp ít và nhẹ: run cơ, động tác chậm chạp, cứng đờ hoặc tăng tiết nước bọt.

Dạng thuốc và liều dùng

Risperidon (Risperdal): Viên nén 1mg, 2mg, 3mg uống 2 lần/ngày:

Ngày đầu 1mg/lần. Ngày thứ 2 uống 2mg/lần và ngày thứ 3 uống 3mg/lần. Những ngày sau uống tùy theo tình trạng bệnh nhân để giảm liều, giữ liều hoặc tăng liều.

Suy gan thận liều đầu 0,5mg x 2 lần/ ngày. Sau tăng dần 0,5mg cho mỗi ngày.

Thuốc an thần là dẫn xuất dibenzodiazepin.

Olanzapin.

Thuốc an thần Reserpin.

Là alcaloid của rễ cây Ba gạc, độc bảng B.

Làm giảm giải phóng catecholamin từ các hạt dự trữ, làm giảm catecholamin ở ngoại biên (có tác dụng hạ huyết áp) và giảm catecholamin (có tác dụng hạ an thần). do có nhiều tác dụng không mong muốn nên hầu như không được sử dụng.

Quan trọng nhất trong nhóm thuốc an thần này là dẫn xuất benzodiazepin với các đặc điểm chung:

– Làm dịu sự bồn chồn, làm giảm cảnh giác và chậm các hoạt động vận động.

– Tác dụng an thần, giảm lo (làm giảm các phản ứng xúc cảm thái quá, giảm căng thẳng tâm thần).

– Thuốc ít ảnh hưởng đến thần kinh thực vật.

– Có tác dụng chống co giật và giãn cơ trung ương.

Thuốc an thần là dẫn xuất benzodiazepin (BZD).

Độc bảng B, dẫn xuất đầu tiên được dùng trên lâm sàng là clodiazepoxid.

Hiện lâm sàng sử dụng khoảng 30 dẫn xuất và rộng rãi, phổ biến là diazepam (Seduxen, valium).

Cơ chế tác dụng của thuốc an thần là dẫn xuất benzodiazepin

– BZD gắn vào receptor đặc hiệu của mình trên thần kinh trung ương

Khi không có BZD, các receptor của BZD bị chiếm giữ bởi protein nội sinh trong cơ thể tạo thành phức hợp ức chế sự gắn của GABA với receptor của GABA, GABA không phát huy hết tác dụng, kênh Cl – của neuron thần kinh trung ương khép.

Khi dùng BZD, BZD có ái lực với receptor đặc hiệu nên tranh chấp và gắn và đẩy protein nội sinh ra tự do làm cho GABA gắn với receptor của GABA ở trung ương, kênh Cl – mở, Cl – đi từ ngoài vào trong tế bào gây ưu cực.

Như vậy, BZD gián tiếp làm tăng tác dụng của GABA như tăng lượng GABA, tăng độ gắn của GABA với receptor của GABA, tăng tần số mở kênh Cl –, còn làm giảm hoạt lực neuron noradrenalin ở liềm đen và giảm tái tạo noradrenalin.

Receptor của BZD đặc biệt có nhiều ở hệ lưới, hệ viền và tủy sống.

Tác dụng dược lý của thuốc an thần là dẫn xuất benzodiazepin.

* Tác dụng trên thần kinh trung ương:

– An thần, giảm lom giảm hung hãn (giảm phản ứng cảm xúc thái quá).

– Làm người dùng dễ ngủ: Làm giảm thời gian tiềm tàng của giấc ngủ, bệnh nhân dễ đi vào giấc ngủ, Làm giảm số lần thức giấc ở người mất ngủ.

– Thuốc không có tác dụng gây mê khi dùng liều cao trừ diazepam, midazolam.

– Một số thuốc có tác dụng chống co giật như clonazepam, nitrazepam, lorazepam, diazepam…

– Có tác dụng giãn cơ trung ương.

– Làm quên các ký ức gần, liều cao có tác dụng ức chế trung tâm hô hấp và trung tâm vận mạch.

* Tác dụng của thuốc an thần BZD ở ngoại biên.

– Gây giãn mạch vành khi dùng tiêm tĩnh mạch.

– Liều cao gây phong tỏa thần kinh cơ (có tác dụng giãn cơ).

Tác dụng không mong muốn của thuốc an thần là dẫn xuất benzodiazepin.

– Liều cao: Gây uể oải, động tác không chính xác, lú lẫn, khô miệng, đắng miệng, giảm trí nhớ.

– Trên tâm thần: có thể gây ác mộng, bồn chồn, lo lắng, tim đập nhanh, vã mồ hôi, sảng khoái, ảo giác, hoang tưởng hoặc muốn tự vẫn

– Giảm tập trung, có thể gây ngủ gà.

– Dùng liên tục dễ gây nghiện (với thuốc có t/2 ngắn như triazolam).

– Sau đợt dùng thuốc an thần BZD kéo dài: mất ngủ, bồn chồn, lo lắng, có thể có co giật.

Dược động học của thuốc an thần BZD

– Hấp thu hầu hết qua tiêu hóa, đạt nồng độ cao nhất trong máu sau uống từ 30 phút đến 8 giờ (tùy dẫn xuất).

– Gắn vào protein huyết tương 70 – 99%. Nồng độ BZD tự do trong dịch não tủy tương đương trong máu. Thuốc an thần BZD qua được rau thai và sữa mẹ.

– Thuốc chuyển hóa qua gan cho chất chuyển hóa vẫn còn tác dụng. Chất đó tiếp tục được chuyển hóa ở gan với tốc độ chậm hơn.

– Thải trừ chủ yếu qua thận.

Áp dụng điều trị

* Chỉ định, chế phẩm và liều lượng (cho 24 giờ).

+ An thần: Clodiazepoxid 10 – 20mg, diazepam 5 – 10mg, oxazepam 25 – 150mg.

+ Chống co giật: Diazepam 10 – 20mg, lorazepam 1 – 3mg, clorazepam 10 – 20mg.

+ Làm thuốc gây ngủ, tiền mê: Diazepam 5 – 10mg, nitrazepam 5 – 10mg (cho bệnh nhân mất ngủ cuối giấc), hoặc flunitrazepam 1 – 2mg (cho người bệnh hay thao thức về đêm), triazolam 125 – 250mg (tốt cho người mất ngủ đầu giấc).

+ Giãn cơ, giảm đau do co thắt: Diazepam 10 – 20mg, tetrazepam 50 – 100mg

* Nguyên tắc sử dụng thuốc an thần BZD.

– Chọn liều tùy thuộc từng người bệnh và chia liều lượng trong ngày cho phù hợp.

– Dùng từng đợt, có thể từ 1 tuần – 3 tháng để tránh lệ thuộc vào thuốc.

– Không dùng cùng với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác như thuốc mê, thuốc ngủ, thuốc giảm đau gây ngủ loại thuốc phiện, rượu và thuốc kháng H 1.

* Chống chỉ định thuốc an thần BZD

Suy hô hấp, nhược cơ, suy gan, người làm việc trên cao, đứng máy, lái xe,…

Thuốc an thần Meprobamat

Độc bảng B, ngày càng ít dùng.

* Đặc điểm tác dụng của thuốc an thần meprobamat

– Ức chế phản xạ đa sinap ở tủy sống. Chống được cơn co giật do strychnin, do shock điện và do pentetrazol.

– Có tác dụng giãn cơ trên những bệnh nhân có co thắt cơ.

– Thuốc còn có tác dụng làm thuần hóa động vật.

* Tác dụng không mong muốn của meprobamat

– Gây ngủ gà, uể oải, động tác không chính xác với liều thấp.

– Liều cao ức chế mạnh trung tâm hô hấp và tuần hoàn, có thể gây suy tim và shock.

* Dược động học của thuốc an thần meprobamat

– Hấp thu qua đường uống, nồng độ tối đa trong máu sau uống 1 – 3 giờ.

– Gắn ít vào protein huyết tương, thuốc qua được nhau thai và sữa mẹ.

– Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan, gây cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc ở gan.

– Thải trừ qua thận, t/2 = 6 – 17 giờ.

* Áp dụng điều trị:

Chỉ định, chống chỉ định như thuốc an thần là dẫn xuất bezodiazepin. Nhưng độc tính cao trên trung tâm hô hấp và trung tâm tuần hoàn nên hiện nay ít dùng.

Một số thuốc an thần thứ yếu mới.

Thuốc có tác dụng an thần nhưng không tác dụng qua hệ GABA, kênh Cl – như: Buspiron, Zolpidem (stilnox) còn đang trong thời gian nghiên cứu.

– Do có công thức hóa học gằn giống với một số thuốc kháng Histamin nên có tác dụng an thần nhẹ, gây giãn cơ trung ương, giãn cơ phế quản và giảm đau. Được dùng làm thuốc an thần, tiền mê, chống dị ứng, chống ngứa.

– Viên 25 – 100mg, ống tiêm 100mg.

– Để an thần uống 50 – 100mg/ngày. Bệnh tâm thần uống 100 – 300mg/ngày.

– Tiền mê: uống hoặc tiêm bắp 100 – 200mg/ngày (tiêm tĩnh mạch cần pha loãng trong nước muối sinh lý).

An thần do ức chế các triệu chứng vận động và cảm giác lo âu, bồn chồn.

– Được dùng trong điều trị cao huyết áp nhóm.

– Do cường α 2 receptor (giao cảm) trước sinap nên thuốc làm giảm giải phóng noradrenalin tại thần kinh trung ương gây an thần.

– Chỉ định: các trạng thái lo âu, hoảng sợ. Hỗ trợ cai nghiện morphin và thuốc cùng loại.