Nhóm kháng sinh có tác dụng phổ rộng, có tác dụng kìm khuẩn, điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, nhiễm khuẩn tai, mắt mũi họng, răng miệng nhiễm khuẩn da, … Với thông tin thuốc Blog Học Chia sẻ cập nhật có thể giúp ít trong việc tìm thông tin thuốc, liều dùng, chỉ định, chống chỉ định, tác dụng của thuốc, ….
THUỐC BÁN THEO ĐƠN
Ảnh chụp CÔNG TY CPDP TRUNG ƯƠNG VIDIPHA BÌNH DƯƠNG
THÀNH PHẨN:
Mỗi viên nén bao phim chứa:
– Hoạt chất chính: Erythromycin 500mg. (dưới dạng erythromycin stearat)
– Tá dược: Avicel 101, D.S.T, starch 1500, magnesi stearat, aerosil, H.P.M.C, titan dioxyd, bột talc, màu erythrosin lake, dầu thầu dầu.
DƯỢC LỰC HỌC:
Erythromycin là kháng sinh nhóm macrolid có phổ tác dụng rộng, chủ yếu là kìm khuẩn đối với vi khuẩn Gram dương, Gram âm và các vi khuẩn khác bao gồm Mycoplasma, Spirochetes, Chlamydia và Rickettsia.
Erythromycin và các Macrolid khác gắn thuận nghịch vối tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein. Tác dụng của erythromycin là kìm khuẩn nhưng có thể kìm khuẩn ở nồng độ cao đối với các chủng rất nhạy cảm. Tác dụng của thuốc tăng lên ở PH kiềm nhẹ (khoảng 8,5), đặc biệt với các vi khuẩn Gram âm.
Erythromycin có phổ tác dụng rộng với các vi khuẩn gây bệnh bao gồm các cầu khuẩn Gram dương, các Streptococcus như Streptococcus Pneumoniae, Sreptococcus pyogenes. Nhiều chủng Staphylococcus aureus vẫn còn nhạy cảm, tuy sự đề kháng -tăng lên nhanh. Các số liệu trong báo cáo ASTS cho thấy trong những năm gần đây, các Staphylococcus, Pneumococcus, Streptococcus tan huyết nhóm A kháng erythromycin tăng lên nhiều, tỉ lệ đề kháng tăng đến 40% (Streptococcus Pneumoniae), 55% (Enterococcus faecalis), 51% (Streptococcus viridans), và 50% (Staphylococcus aureus). Sự kháng erythromycin tăng dần qua từng năm ở Việt Nam do sự lạm dụng các macrolid. Các macrolid nói chung và erythromycin nói riêng phải hạn chế sử dụng, chỉ dùng khi cần, như vậy mới có cơ may giảm được sự kháng thuốc.
Nhiều vi khuẩn Gram dương khác còn nhạy cảm với erythromycin trong đó có: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphteria, Erysipelothris rhusioparthiae, Listeria monocyogenes. Thuốc có tác dụng trung bình với các vi khuẩn yếm khí như Clostridium spp., các chủng loại Nocardia thay đổi nhạy cảm nhưng erythromycin vẫn còn tác dụng với Propionibacterium acnes.
Erythromycin có tác dụng với các cầu khuẩn Gram âm như Neisseria meningitidis, N. gonorrheae và Moraxella (Branhamella) catarrhalis.
Các vi khuẩn Gram âm khác có độ nhạy cảm thay đổi nhưng thuốc vẫn còn tác dụng hữu hiệu là:
Bordetella spp., vài chủng Brucella, Flavobacterium, Legionealla spp. và Pasteurella, Haemophilus ducreyi được ghi nhận còn nhạy cảm, nhưng H. influenzae lại ít nhạy cảm. Các Enterobacteriaceae nói chung không nhạy cảm, tuy vậy một vài chủng nhạy cảm vối thuốc ở pH kiềm.
Trong các vi khuẩn yếm khí Gram âm có Helicobacter pyloridis và nhiều chủng Campylobacter jejuni là nhạy cảm (khoảng 10% chủng sau đã kháng). Hầu hết Bacteroides fragilis và nhiều chủng Fusobacterium đều kháng erythromycin.
Các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc bao gồm Actinomyces, Chlamydia, Rickettsia spp., Spirochete như Treponema Pallidum và Borrelia burgdorferi, một số Mycoplasma (nhất là M.pneumoniae) và một số Mucobacteria cơ hội như M.scrofulaceum và M. kansasii, nhưng Mycoplasma trong tế bào lại thường kháng, kể cả M. fortuitum.
Các nấm, nấm men và virus đểu kháng erythromycin. Nồng độ ức chế tối thiểu của erythromycin có thể thấp hơn 0,001 microgam/ml đối với Mycoplasma pneumoniae và nồng độ ức chế tối thiểu từ 0,01 – 0,25 microgam/ml đối với Listeria, Neisseria gonorrheae và Corynebacterium diphteria, Moraxella catarrhalis và Bordetella pertussis. Các vi khuẩn có nồng độ ức chế tối thiểu đến 0,5 microgam/ml được coi là nhạy cảm với kháng sinh và những khuẩn có độ ức chế tối thiểu từ 0,5 – 2 microgam/ml có độ nhạy cảm trung bình.
Erythromycin base không ổn định trong môi trường acid dạ dày, vì vậy sự hấp thu thay đổi và không ổn định. Dạng base thường bào chế viên bao phim hoặc viên bao tan trong ruột, dạng muối ổn định trong môi trường acid. Thức ăn có thể làm giảm sự hấp thu của dạng base hoặc dạng stearat, tuy nhiên mức độ còn phụ thuộc vào công thức bào chế.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 1 – 4 giờ sau khi dùng một liều thuốc, tuỳ theo dạng thuốc. Đạt nồng độ đỉnh khoảng 0,3 -1,0 microgam/ml với liều 250mg erythromycin base và từ- 0,3 – 1,9 microgam/ml với liều 500mg. Đối với dạng stearat cũng như vậy. Nồng độ đỉnh có thể cao hơn khi dùng 4 lần/ngày.
Sinh khả dụng của erythromycin thay đổi từ 30 đến 65% tuỳ theo loại muối. Thuốc phân bố rộng khắp các dịch và mô, bao gồm cả dịch rỉ tai giữa, dịch tuyến tiền liệt, tinh dịch. Nồng độ cao được thấy ở gan lách và đại thực bào. Thuốc thấm kém qua hàng rào máu não và có nồng độ thấp ở dịch não tuỷ; nhưng khi màng não viêm, thuốc trong dịch não tuỷ tăng.
Từ 70 đến 75% dạng base gắn với protein huyết tương. Erythromycin qua nhau thai, nồng độ thuốc trong huyết tương của bào thai thay đổi bằng khoảng 5 – 20% của người mẹ. Thuốc phân bố vào sữa, nồng độ bằng khoảng 50%nồng độ trong huyết tương.
Thời gian bán thải vào khoảng 1,5 – 2,5 giờ, có thể kéo dài hơn ở người bệnh suy thận, đã có báo cáo khoảng 4 – 7 giờ ở người bị suy thận nặng. Erythromycin một phần được chuyển hoá ở gan tạo thành dạng bất hoạt, chất chuyển hoấ này chưa được xác định.
Erythromycin đào thải chủ yếu ở dạng không biến đổi qua mật và tái hấp thu ở ruột. Thải trừ qua nước tiểu từ 2 – 15% dưới dạng không biến đổi.
Erythromycin hầu như không được thải loại bởi thẩm phân máu hoặc thẩm tích màng bụng.
Khả dụng sinh học của erythromycin thay đổi từ 30 – 65% tùy theo loại muối. Viên nén bao phim (base và stearat) dễ mất hoạt tính bởi dịch vị, tốt nhất nên uống vào lúc đói.
Điều trị nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: viêm amiđan, áp xe xung quanh amidan, viêm họng, viêm thanh quản, viêm xoang, nhiễm trùng thứ phát trong bệnh cúm và cảm thông thường.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: khí quản, viêm phế quản cấp tính và mạn tính, viêm phổi (viêm thuy phổi, viêm phế” qùảm phổi,’Viêm phổi không điển hình); giãn phế quản, các nhiễm khuẩn do Legionnella.
Nhiễm khuẩn tai: viêm tai giữa và viêm tai ngoài, viêm xương chũm.
Nhiễm khuẩn răng miệng: viêm lợi, viêm họng Vincent.
Nhiễm khuẩn mắt: viêm mí mắt.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm: nhọt và cụm nhọt, áp xe, mụn trứng cá mụn mủ, chốc lở, viêm mô tế bào, viêm quầng.
Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa: viêm túi mật, viêm ruột do tụ cầu khuẩn.
Dự phòng: trước và sau phẫu thuật chấn thương, bỏng, sốt thấp khớp.
Các nhiễm khuẩn khác: viêm tủy xương, viêm niệu đạo, bệnh lậu, giang mai, viêm hạch bạch huyết ở bẹn, bạch hầu, viêm tuyến tiền liệt, bệnh ban đỏ.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Quá mẫn với erythromycin hoặc với bất cứ thành phần nào trong công thức.
Không phối hợp với terfenadin, đặc biệt trường hợp người bệnh có bệnh tim, loạn nhịp, nhịp tim chậm, khoảng Q – T kéo dài, tim thiếu máu cục bộ, hoặc người bệnh có rối loạn điện giải.
Chống chỉ định sử dụng đồng thời erythromycin với các thuốc: simvastatin, tolterodin, mizolastin, amisulprid, astemizol, terfenadin, domperidon, cisaprid hoặc pimozid.
Erythromycin chống chì định dùng đồng thời với ergotamin và dihydroergotamin.
LIỀU LƯỢNG & CÁCH DÙNG:
Cách dùng:
Thuốc có thể uống với thức ăn để giảm kích ứng dạ dày nhưng không được uống với sữa hoặc đồ uống có tính acid.
Liều lượng: Người lớn và trẻ em trên 8 tuổi:
– Nhiễm khuẩn mức độ nhẹ đến trung bình: 1- 2g/ngày chia thành 2- 4 lần uống.
– Nhiễm trùng nặng: 4g/ngày, chia làm nhiều lần uống. Liều cao hơn 1 g/ngày nên chia ra nhiều hơn hai lần uống.
Trẻ em dưới 8 tuổi: dùng dạng bào chế khác có hàm lượng phù hợp.
Điểu chỉnh liều cho người suy thận: liều erythromycin tối đa là 1,5g/ngày được khuyến cáo cho người bị suy thận nặng.
Thời gian điều trị: đối với viêm họng thường là 10 ngày, đối với bệnh viêm phế quản, phổi là thường là 2 tuần.
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: tăng bạch cầu ưa eosin.
Tuần hoàn: kéo dài thời gian QT, xoắn đỉnh, loạn nhịp thất và chứng tim đập nhanh.
Rối loạn tai và mê đạo: điếc, ù tai, đã có báo cáo mất thính lực có hồi phục xảy ra chủ yếu ở bệnh nhân suy thận hoặc dùng liều cao.
Rối loạn tiêu hoá: đau bụng vùng thượng vị, chán ăn, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau dạ dày, chứng khó tiêu. Chứng hẹp môn vị phì đại ở trẻ em, viêm đại tràng màng giả, viêm tuỵ.
Rối loạn gan, mật: viêm gan ứ mật, vàng da, rối loạn chức năng gan, gan to, viêm gan, xét nghiệm chức năng gan bất thường (transaminase tăng, bilirubin huyết tăng).
Rối loạn hệ miễn dịch: phản ứng dị ứng khác nhau đã xảy ra từ nổi mề đay và phát ban nhẹ đến phản vệ.
Rối loạn hệ thần kinh: đã có báo cáo về rối loạn hệ thần kinh trung ương thoáng qua gồm lú lẫn, co giật và chóng mặt.
Rối loạn tâm thần: ảo giác.
Rối loạn thận và tiết niệu: viêm thận kẽ.
Da: phát ban, ngứa, nổi mề đay, ngoại ban, phù mạch, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hồng ban đa dạng.
Rối loạn mạch máu: hạ huyết áp.
* Ghi chú: Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Erythromycin được bài tiết chủ yếu ở gan, vì vậy cần thận trọng khi sử dụng thuốc kháng sinh cho bệnh nhân suy chức năng gan hoặc khi dùng đồng thời với các thuốc có khả năng gây độc cho gan. Rối loạn chức năng gan bao gồm tăng men gan và / hoặc viêm gan ứ mật, có hoặc không có vàng da, đã được thường xuyên báo cáo với erythromycin.
Nên theo dõi cẩn thận bệnh nhân dùng erythromycin đồng thời với các thuốc có thể gây kéo dài khoảng QT. Chống chỉ định sử dụng đồng thời erythromycin với một số thuốc này (Xem mục Chống chỉ định và Tương tác thuốc).
Đã có báo cáo cho thấy nồng độ erythromycin đến thai nhi không đủ để ngừa giang mai bẩm sinh. Trẻ sinh ra từ những phụ nữ trong thời gian mang thai được uống erythromycin để điều trị bệnh giang mai sớm nên được trị liệu với phác đổ điều trị penicillin thích hợp.
Đã có báo cáo erythromycin có thể làm trầm trọng thêm sự yếu cơ ở những bệnh nhân bị bệnh nhược cơ.
Erythromycin ảnh hưởng xét nghiệm huỳnh quang xác định catecholamin trong nước tiểu.
Tiêu cơ vân có hoặc không có suy thận đã được báo cáo ở những bệnh nhân bị bệnh nặng uống erythromycin đồng thời với các thuốc statin.
Đã có báo cáo về chứng hẹp môn vị phì đại ở trẻ em (IHPS) xảy ra ở trẻ sơ sinh sau khi điều trị bằng erythromycin. Kể từ erythromycin có thể được sử dụng trong điều trị các bệnh có tỷ lệ tử vong đáng kể hoặc các bệnh dịch (như bệnh ho gà hoặc chlamydia) ở trẻ nhỏ, lợi ích của điều trị erythromycin cần phải được cân nhắc với các nguy cơ tiềm ẩn của việc phát triển IHPS. Phụ huynh phải thông báo cho bác sĩ biết nếu xảy ra tình trạng nôn hoặc khó chịu với thức ăn.
Cần theo dõi bệnh nhân khi sử dụng thuốc vì thuốc có chứa tá dược erythrosine lake có thể gây các phản ứng dị ứng, tá dược thầu dầu có thể đau bụng và tiêu chảy.
PHỤ NỮ MANG THAI:
Erythromycin đi qua nhau. Mặc dù không có các bằng chứng về ngộ độc thai và quái thai trong các nghiên cứu trên động vật, nhưng chưa có các nghiên cứu thỏa đáng và được kiểm tra chặt chẽ về việc dùng erythromycin cho người mang thai hoặc khi sinh nở, vì vậy không dùng erythromycin cho người mang thai, trừ khi không còn liệu pháp nào thay thế và phải theo dõi thật cẩn thận.
PHỤ NỮ CHO CON BÚ:
Erythromycin bài tiết qua sữa me, thuốc cần dùng thận trọng cho phụ nữ cho con bú.
LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:
Thận trọng khi dùng thuốc vì thuốc có thể gây co giật, yếu cơ.
Khi dùng đồng thời, erythromycin có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của các thuốc được chuyển hóa bởi hệ thống cytochrom P450 sau: acenocoumarol, alfentanil, astemizol, bromocriptin, carbamazepin, cilostazol, cyclosporin, digoxin, dihydroergotamin, disopyramid, ergotamin, hexobarbiton, methylprednisolon, midazolam, omeprazol, phenytoin, quinidin, rifabutin, sildenafil, tacrolimus, terfenadin, domperidon, theophyllin, triazolam, valproat, vinblastin, và thuốc kháng nấm nhưfluconazol, ketoconazol và itraconazol. Cần thực hiện giám sát thích hợp và nên điều chỉnh liều dùng khi cần thiết. Nên chăm sóc đặc biệt khi dùng erythromycin cùng với các thuốc đã biết là gây kéo dài khoảng Qtc trên điện tâm đồ.
Các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 (như rifampicin, phenytoin, carbamazepin, phenobarbital, Wort st John) có thể ảnh hưởng đến sự chuyển hoá của erythromycin. Điều này có thể làm xuất hiện những nồng độ erythromycin dưới ngưỡng trị liệu và làm giảm tác dụng, cảm ứng này giảm dần trong hai tuần sau khi ngưng điều trị với thuốc gây cảm ứng CYP3A4. Không nên sử dụng erythromycin trong và hai tuần sau khi điều trị bằng thuốc gây cảm ứng CYP3A4.
Chất ức chế HMG-CoA reductase: erythromycin đã được báo cáo làm tăng nồng độ của các chất ức chế HMG-CoA reductase (ví dụ lovastatin và simvastatin). Đã có báo cáo dù hiếm gặp về chứng tiêu cơ vân ờ những bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc này với erythromycin.
Thuốc tránh thai: đã có báo cáo dù hiếm xảy ra về sự thủy phân vi khuẩn của một số kháng sinh can thiệp vào quá trình liên hợp của steroid trong ruột gây giảm tác dụng của thuốc ngừa thai và dẫn đến tái hấp thu của steroid không liên hợp. Kết quả là có thể làm giảm nồng độ của steroid hoạt động.
Đối kháng với cấc thuốc kháng histamin H1: người bệnh cần được theo dõi khi dùng chung erythromycin với thuốc kháng H1 như terfenadin, astemizol và mizolastin do erythromycin làm thay đổi sự chuyển hoá của các thuốc này.
Erythromycin làm thay đổi đáng kể chuyển hóa của terfenadin, astemizol và pimozid khi dùng đồng thời. Hiếm khi có trường hợp tai biến tim mạch nghiêm trọng, có khả năng gây tử vong như tim ngừng đập, xoắn đỉnh và loạn nhịp thất khác đã được quan sát (xem mục Chống chỉ định và tác dụng không mong muốn).
Thuốc kháng khuẩn: nghiên cứu in vitro cho thấy erythromycin đối kháng với các kháng sinh nhóm beta-lactam (ví dụ penicillin, cephalosporin). Erythromycin đối kháng tác dụng của clindamycin, lincomycin và cloramphenicol. Tưong tự cũng đối kháng tác dụng với streptomycin, tetracyclin và colistin.
Các chất ức chế protease: đã quan sát thấy sự phân hủy của erythromycin bị ức chế khi dùng đồng thời với erythromycin và thuốc ức chế protease.
Thuốc chống đông đường uống: đã có báo cáo về sự tăng tác dụng chống đông khi sữ dụng đồng thời erythromycin và thuốc chống đông đường uống (ví dụ warfarin).
Triazolobenzodiazepins (như triazolam và alprazolam) và các thuốc nhóm benzodiazepin: đã có báo cáo erythromycin làm giảm độ thanh thải của triazolam, midazolam, và nhóm benzodiazepin, và do đó có thể làm tăng tác dụng dược lý của các benzodiazepin này.
Sử dụng đồng thời erythromycin với ergotamin hoặc dihydroergotamin gây độc tính cấp ergot đặc trưng bởi sự co mạch và thiếu máu cục bộ của hệ thống thần kinh trung ưong, tứ chi và các mô khác (xem mục Chống chỉ định).
Mức độ cisaprid cao đã được báo cáo ở những bệnh nhân sử dụng đồng thời erythromycin và cisaprid. Điều này có thể dẫn đến kéo dài QTc và rối loạn nhịp tim gồm nhịp nhanh thất, rung thất và xoắn đỉnh. Tác dụng tương tự đã được quan sát khi dùng đồng thời pimozid với clarithromycin, các kháng sinh nhóm macrolid khác.
Đã có báo cáo về độc tính colchicin khi sử dụng đồng thời erythromycin và colchicin.
Hạ huyết áp, loạn nhịp tim và nhiễm acid lactic đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân sử dụng erythromycin đồng thời với verapamil, thuốc chẹn kênh calci.
Cimetidin có thể ức chế chuyển hóa erythromycin, có thể dẫn đến tăng nồng độ erythromycin trong huyết tương.
Erythromycin đã được báo cáo làm giảm độ thanh thải zopiclon và do đó có thể làm tăng tác dụng dược lý của thuốc này.
Triệu chứng: mất thính giác, buồn nôn nặng, nôn mửa và tiêu chảy.
Xử trí: cho dùng epinephrin, corticosteroid và thuốc kháng histamin để xử trí các phản ứng dị ứng, thụt rửa dạ dày để loại trừ thuốc chưa hấp thu ra khỏi cơ thể và khi cần dùng các biện pháp hỗ trợ.
QUI CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 10 vỉ X 10 viên nén bao phim.
BẢO QUẢN: Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.
HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
TIÊU CHUẨN: DĐVN IV.
* CHÚ Ý: THUỐC NÀY CHỈ DÙNG THEO ĐƠN CỦA BÁC SỸ.
* Không sử dụng thuốc nếu:
– Viên thuốc bị biến màu, nứt, vỡ.
– Vỉ thuốc bị rách.
* Phải ngưng dùng thuốc ngay và thông báo cho bác sỹ khi gặp những triệu chứng dị ứng.
* Để xa tầm tay trẻ em.
* Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cẩn thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sỹ.
* Không dùng thuốc quá hạn dùng ghi trên nhãn.
* Tham khảo thông tin khuyến cáo từ: CÔNG TY CPDP TRUNG ƯƠNG VIDIPHA BÌNH DƯƠNG
* Lưu ý quan trọng: Thông tin thuốc chỉ có tính chất tham khảo
– Nội dung của Blog Học Chia sẻ chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc tác dụng, liều dùng, chỉ định chống chỉ định và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp.
– Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.
– Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn.