Hoạt chất : Acetylsalicylic acid (Aspirin) Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS), thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.
Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): B01AC06.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: ASPIRIN STADA 81
Hãng sản xuất : STADA VN
2. Dạng bào chế Hàm lượng: Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim tan trong ruột 80mg.
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng: 4.1. Chỉ định:
Dự phòng thứ phát nhồi máu cơ tim và đột quỵ ở những người bệnh có tiền sử về những bệnh này.
4.2. Liều dùng Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Uống nguyên viên thuốc sau khi ăn, không được nhai hay nghiền ra.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em trên 16 tuổi:
Liều thường dùng trong điều trị dài hạn 1 – 2 viên x 1 lần/ngày.
Người cao tuổi:
Tỷ lệ nguy cơ/lợi ích ở người cao tuổi chưa được xác định đầy đủ.
Trẻ em:
Không dùng cho trẻ em dưới 16 tuổi, trừ khi có chỉ định đặc biệt (như bệnh Kawasaki).
Hoặc theo hướng dẫn của bác sỹ.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân có triệu chứng hen, viêm mũi hoặc mày đay không dùng aspirin hoặc những thuốc chống viêm không steroid khác vì có nguy cơ phản ứng chéo.
Bệnh nhân có tiền sử bệnh hen, do nguy cơ gây hen thông qua tương tác với cân bằng prostaglandin và thromboxan.
Chống chỉ định cho những bệnh nhân có bệnh ưa chảy máu, giảm tiểu cầu, loét dạ dày hoặc tá tràng đang hoạt động, suy tim vừa và nặng, suy gan, suy thận, đặc biệt người có tốc độ lọc cầu thận dưới 30 ml/phút và xơ gan.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng khi điều trị đồng thời với thuốc chống đông máu hoặc khi có nguy cơ chảy máu khác.
Không kết hợp aspirin với các thuốc kháng viêm không steroid và các glucocorticoid.
Khi điều trị cho người bị suy tim nhẹ, bệnh thận hoặc bệnh gan, đặc biệt khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu, cần quan tâm xem xét cẩn thận nguy cơ giữ nước và giảm chức năng thận.
Ở trẻ em khi dùng aspirin đã gây ra một số trường hợp hội chứng Reye, vì vậy cần hạn chế nhiều chỉ định dùng aspirin cho trẻ em.
Thận trọng khi sử dụng cho người cao tuổi vì có nguy cơ nhiễm độc aspirin do suy giảm chức năng thận, nên giảm liều so với liều người lớn thường dùng.
Phụ nữ có thai: Aspirin ức chế cyclo-oxygenase và sự sản sinh prostaglandin; điều này quan trọng với sự đóng ống động mạch. Aspirin còn ức chế co bóp tử cung, do đó gây trì hoãn chuyển dạ.
Tác dụng ức chế sản sinh prostaglandin có thể dẫn đến đóng sớm ống động mạch trong tử cung, với nguy cơ nghiêm trọng tăng huyết áp động mạch phổi và suy hô hấp sơ sinh. Nguy cơ chảy máu tăng lên ở cả mẹ và thai nhi, vì aspirin ức chế kết tập tiểu cầu ở mẹ và thai nhi. Do đó, không được dùng aspirin trong 3 tháng cuối cùng của thời kỳ mang thai.
Aspirin vào trong sữa mẹ, nhưng với liều điều trị bình thường có rất ít nguy cơ xảy ra tác dụng không mong muốn ở trẻ bú sữa mẹ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Aspirin không ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú: Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
chỉ nên dùng acid acetylsalicylic nếu thật sự cần thiết vì có thể gây đóng sớm ống động mạch và gây trì hoãn chuyển dạ. Tránh sử dụng trong ba tháng cuối thai kỳ (vì có nguy cơ xuất huyết trong lúc sanh).
Thời kỳ cho con bú:
không nên dùng acid acetylsalicylic vì salicylate được bài tiết qua sữa mẹ. Dùng liều cao có thể gây nổi ban, dị dạng tiểu cầu và chảy máu ở trẻ bú mẹ.
Mệt mỏi.
Ban, mày đay.
Thiếu máu tan máu.
Yếu cơ.
Khó thở.
Sốc phản vệ.
Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100
Mất ngủ, bồn chồn, cáu gắt.
Thiếu sắt.
Chảy máu ẩn, thời gian chảy máu kéo dài, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu.
Ðộc hại gan.
Suy giảm chức năng thận.
Co thắt phế quản.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. 4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
ADR trên hệ thần kinh trung ương có thể hồi phục hoàn toàn trong vòng 2 – 3 ngày sau khi ngừng thuốc.
Nếu có các triệu chứng chóng mặt, ù tai, giảm thính lực hoặc thương tổn gan, phải ngừng thuốc.
Ở người cao tuổi, nên điều trị với liều aspirin thấp nhất có hiệu lực và trong thời gian ngắn nhất có thể được.
Điều trị sốc phản vệ do aspirin với liệu pháp giống như khi điều trị các phản ứng phản vệ cấp tính.
Adrenalin là thuốc chọn lọc và thường kiểm soát dễ dàng chứng phù mạch và mày đay.
Tương tác nên tránh:
Các thuốc tăng bài tiết acid uric trong nước tiểu, ví dụ: Probenecid
Salicylat làm đảo ngược tác dụng của probenecid, tránh dùng phối hợp.
Tương tác phải thận trọng hoặc xem xét kỹ khi dùng:
Các thuốc chống đông máu, ví dụ: Coumarin, heparin, warfarin: Làm tăng nguy cơ xuất huyết do ức chế chức năng tiểu cầu, làm tổn thương niêm mạc tá tràng và thay đổi vị trí gắn kết với protein huyết tương của các thuốc chống đông máu. Thời gian chảy máu nên được theo dõi.
Các thuốc chống kết tập tiểu cầu (ví dụ: Clopidogrel và dipyridamol) và các thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin (ví dụ: Sertralin hoặc paroxetin): Tăng nguy cơ xuất huyết đường tiêu hóa.
Các thuốc chống đái tháo đường (ví dụ: Sulfonylurê): Salicylic có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của sulfonylurê.
Digoxin và lithi: Acid acetylsalicylic làm giảm bài tiết digoxin và lithi, dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương. Nên theo dõi nồng độ digoxin và lithi trong huyết tương khi bắt đầu và khi kết thúc điều trị bằng acid acetylsalicylic. Điều chỉnh liều nếu cần thiết.
Các thuốc lợi tiểu và chống tăng huyết áp: Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs) có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc lợi tiểu và các thuốc chống tăng huyết áp khác. Khi kết hợp các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs) khác với thuốc ức chế men chuyển làm tăng nguy cơ suy thận cấp. Nguy cơ suy thận cấp do giảm độ lọc cầu thận thông qua giảm tổng hợp prostaglandin thận. Nên bổ sung nước cho bệnh nhân và theo dõi chức năng thận tại thời điểm bắt đầu điều trị.
Các thuốc ức chế carbonic anhydrase (ví dụ: Acetazolamid): Có thể dẫn đến nhiễm toan nghiêm trọng và tăng nhiễm độc hệ thần kinh trung ương.
Các glucocorticoid: Tăng nguy cơ loét và xuất huyết đường tiêu hóa.
Methotrexat (liều < 15mg/tuần): Sự kết hợp methotrexat và acid acetylsalicylic làm tăng độc tính huyết học của methotrexat do giảm độ thanh thải cầu thận của methotrexat bởi acid acetylsalicylic. Nên kiểm tra công thức máu hàng tuần trong suốt những tuần đầu tiên. Tăng cường theo dõi ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận nhẹ và người cao tuổi.
Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs) khác: Tăng nguy cơ xuất huyết và loét đường tiêu hóa tác dụng hiệp đồng.
Ibuprofen: Dữ liệu thực nghiệm cho thấy ibuprofen có thể ức chế tác dụng chống kết tập tiểu cầu của aspirin liều thấp khi dùng chung.
Ciclosporin, tacrolimus: Tăng độc tính ở thận của ciclosporin và tacrolimus. Nên theo dõi chức năng thận khi kết hợp.
Các antacid: Tăng bài tiết acid acetylsalicylic do tác dụng kiềm hóa nước tiểu của antacid.
Rượu: Dùng đồng thời rượu và acid acetylsalicylic làm tăng nguy cơ xuất huyết đường tiêu hóa.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc : 5.1. Dược lực học:
Acid acetylsalicylic ức chế không thuận nghịch cyclooxygenase, do đó ức chế tổng hợp prostaglandin. Các tế bào có khả năng tổng hợp cyclooxygenase mới sẽ có thể tiếp tục tổng hợp prostaglandin sau khi nồng độ acid salicylic giảm. Tiểu cầu là tế bào không có nhân, không có khả năng tổng hợp cyclooxygenase mới, do đó cyclooxygenase bị ức chế không thuận nghịch, cho tới khi tiểu cầu mới được tạo thành. Như vậy, acid acetylsalicylic ức chế không thuận nghịch kết tập tiểu cầu, cho tới khi tiểu cầu mới được tạo thành.
Acid acetylsalicylic còn ức chế sản sinh prostaglandin ở thận. Sự sản sinh prostaglandin ở thận ít quan trọng về mặt sinh lý với người bệnh có thận bình thường, nhưng có vai trò rất quan trọng trong duy trì lưu thông máu qua thận ở người suy thận mãn tính, suy tim, suy gan hoặc có rối loạn về thể tích huyết tương. Ở những người bệnh này, tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận của acid acetylsalicylic có thể dẫn đến suy thận cấp tính, giữ nước và suy tim cấp tính.
Cơ chế tác dụng:
Aspirin ức chế không thuận nghịch cyclooxygenase, do đó ức chế tổng hợp prostaglandin. Các tế bào có khả năng tổng hợp cyclooxygenase mới sẽ có thể tiếp tục tổng hợp prostaglandin, sau khi nồng độ acid salicylic giảm. Tiểu cầu là tế bào không có nhân, không có khả năng tổng hợp cyclooxygenase mới, do đó cyclooxygenase bị ức chế không thuận nghịch, cho tới khi tiểu cầu mới được tạo thành. Như vậy aspirin ức chế không thuận nghịch kết tập tiểu cầu, cho tới khi tiểu cầu mới được tạo thành.
Aspirin có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu. Cơ chế do ức chế COX của tiểu cầu dẫn đến ức chế tổng hợp thromboxan A 2 là chất gây kết tập tiểu cầu.
[XEM TẠI ĐÂY] 5.2. Dược động học:
Acid acetylsalicylic khi uống được hấp thu nhanh với mức độ cao. Trong khi được hấp thu qua thành ruột, cũng như khi ở gan và máu, acid acetylsalicylic được thủy phân thành acid salicylic, có cùng tác dụng dược lý như acid acetylsalicylic.
Khả dụng sinh học uống: 68% ± 3.
Gắn với protein huyết tương: 49%. Tăng urê máu làm giảm gắn với protein huyết tương.
Độ thanh thải: 9, 3 ml/phút/kg ± 1, 1. Độ thanh thải thay đổi ở người cao tuổi và người xơ gan.
Thời gian bán thải: 0, 25 giờ ± 0, 03. Thời gian bán thải thay đổi ở người viêm gan.
Đào thải qua thận chủ yếu dưới dạng acid salicylic tự do và các chất chuyển hóa liên hợp.Acid acetylsalicylic khi uống được hấp thu nhanh với mức độ cao. Trong khi được hấp thu qua thành ruột, cũng như khi ở gan và máu, acid acetylsalicylic được thủy phân thành acid salicylic, có cùng tác dụng dược lý như acid acetylsalicylic.
Khả dụng sinh học uống: 68% ± 3.
Gắn với protein huyết tương: 49%. Tăng urê máu làm giảm gắn với protein huyết tương.
Độ thanh thải: 9, 3 ml/phút/kg ± 1, 1. Độ thanh thải thay đổi ở người cao tuổi và người xơ gan.
Thời gian bán thải: 0, 25 giờ ± 0, 03. Thời gian bán thải thay đổi ở người viêm gan.
Đào thải qua thận chủ yếu dưới dạng acid salicylic tự do và các chất chuyển hóa liên hợp.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản nơi khô, nhiệt độ không quá 30oC, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.